Instructies voor intraveneuze injectie van het geneesmiddel Acyclovir

Het virus

Bij sommige infectieuze pathologieën wordt Acyclovir intraveneus toegediend: de gebruiksaanwijzing bevat informatie over doses, indicaties, contra-indicaties, voorzorgsmaatregelen. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in handige verpakkingen van 250, 500 en 1000 mg. Acyclovir wordt aanbevolen om de replicatie van het herpes simplex-virus te onderdrukken. Preparaten met deze stof zijn effectief bij eenvoudige herpes, in de aanwezigheid van gordelroos en vele andere infecties. Cytomegalovirus-infectie aanwezig in het lichaam is minder gevoelig voor Acyclovir; De behandeling van daarmee geassocieerde pathologieën wordt dus op een complexe manier uitgevoerd (Acyclovir wordt gecombineerd met andere medicijnen).

Eigenschappen van het preparaat

loading...

Het voordeel van Acyclovir is dat het een krachtig antiviraal effect heeft. Vanwege sterke stoffen is het medicijn populair geworden in de geneeskunde. Acyclovir is geïndiceerd bij ziekten die een virale aard hebben. Wanneer het een effect heeft, wordt trifosfaat gevormd: deze component is ingebed in de DNA-moleculen van het virus. Het effect op het virus vindt plaats op moleculair niveau. De actieve componenten van het medicijn hebben een remmend effect op DNA-polymerase: als gevolg hiervan wordt het replicatieproces onderdrukt.

De werkzame stoffen dringen ook door in de placentabarrière. In cerebrospinale vloeistof is er een bepaalde hoeveelheid actieve stoffen (50% van die in het plasma). Acyclovir wordt niet voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding, omdat de werkzame stoffen de melk binnenkomen en, bijgevolg, in het lichaam van de baby. Om de infectie te onderdrukken, reageren de actieve ingrediënten met plasma-eiwitten. Acyclovir is een zeer krachtig medicijn: het kan niet oncontroleerbaar worden genomen! Optimale doses worden gekozen door de arts.

Halfwaardetijd van het lichaam, uitlezingen

loading...

Indien het geneesmiddel wordt toegediend aan een volwassene, de werkzame stof uitgescheiden gedurende 3-6 uur. (Een zekere blijft in het bloedplasma). Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden tijdens het urineren. Bij ouderen is Acyclovir moeilijker uit te scheiden van het lichaam. Als menselijke chronisch nierfalen, is de halfwaardetijd gedurende 24 uur in hemodialyse een afname van de concentratie van actieve verbinding in een plasma uitgevoerd. Halfwaardetijd van 6 uur als een zuigeling preparaat wordt toegediend in een dosis van 10 ml per kg, halfwaardetijd is 3-4 uur. De. Overweeg de indicaties voor intraveneuze toediening.

  1. Acyclovir wordt intraveneus toegediend met de progressie van huidziekten die gepaard gaan met infecties.
  2. Het medicijn kan worden voorgeschreven wanneer het herpes-virus is geactiveerd.
  3. Introductie kan nodig zijn in het genitale, rectale virus.
  4. Acyclovir biedt preventie van huidaandoeningen, waarbij de slijmvliezen worden aangetast.
  5. Geneesmiddel kan intraveneus worden voorgeschreven aan mensen die geen immuniteit hebben ontwikkeld.
  6. Acyclovir kan worden voorgeschreven voor mensen met ernstige immunodeficiënte aandoeningen (AIDS, HIV-infectie).
  7. Het geneesmiddel is voorgeschreven voor patiënten die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan.
  8. Acyclovir is geïndiceerd voor een infectie die optreedt als gevolg van de invloed van herpes zoster.

Bij renale pathologieën beoordeelt de arts de dosering. Kinderen vanaf 2 jaar voor de preventie van cytomegalovirus krijgen dezelfde dosis als een volwassene. Acyclovir is effectief in de beginfase van de progressie van chronische ziekten. Het is de moeite waard eraan te denken dat elke infectie tijdige behandeling vereist.

  • Het medicijn kan worden voorgeschreven met de activering van het herpes simplex-virus. Acyclovir wordt intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht. De stof wordt 3 keer per dag toegediend, het interval tussen toediening is 8 uur.
  • Als de infectie wordt veroorzaakt door het herpes simplex-virus, is intraveneuze toediening in een dosis van 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht noodzakelijk. Het is 3 keer per dag met een periode van 8 uur.
  • Als er een herpetic meningoencephalitis is, is de dosis 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht, 3 keer per dag, het interval is 8 uur.
  • Om de preventie van ziekten als gevolg van blootstelling aan het herpes simplex-virus te waarborgen, kan de arts Acyclovir voorschrijven. Dosis - 5 ml per 1 kg gewicht 3 keer per dag, het interval tussen de introductie van 8 uur.
  • Intraveneuze toediening van het geneesmiddel is noodzakelijk om de preventie van cytomegalovirus te waarborgen: een dosis van 500 mg per m2, een frequentie van 3 keer per dag, een interval tussen toediening van 8 uur Het verloop van de behandeling is 5 dagen. Afhankelijk van het type virus, kan de therapie gedurende meerdere dagen of een hele maand worden uitgevoerd. De maximale dosis voor een volwassene per dag is 30 mg per kg lichaamsgewicht; dosis voor kinderen - 15 ml per 1 kg gewicht.
  • Het medicijn kan aan een kind met waterpokken worden gegeven. Dosis - 250 mg per m2, het bedrag - 3 keer per dag, de frequentie van toediening - om de 8 uur. Als het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor de behandeling van waterpokken bij een kind met immunodeficiëntie, wordt de dosis verdubbeld.

Hoe wordt de stof voorbereid?

loading...

Acyclovir is bedoeld voor intraveneuze toediening. Eén flesje van het medicijn moet worden opgelost in 10 ml zuiver water. Water kan worden vervangen door 0,9% natriumchloride-oplossing. Het medicijn wordt gebruikt voor langzame intraveneuze toediening, indien nodig wordt het toegediend met een infuus. U zou een oplossing moeten krijgen die verdund is in 40 ml oplosmiddel. Afhankelijk van de indicaties kan de inhoud van de fles worden opgelost in 10 of 20 ml water. De oplossing wordt langzaam ingebracht. Indien nodig gebruikt de arts een druppelaar. De bereide oplossing kan niet langer dan 10 uur bij kamertemperatuur worden bewaard. Als er vertroebeling of kristallisatie is, is het geneesmiddel opnieuw bereid.

Contra-indicaties en bijwerkingen

loading...

Acyclovir is verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, maar het kan worden voorgeschreven als het leven moet worden gered. Als een persoon een immunodeficiëntie heeft, kunnen de pathologische virussen resistentie tegen het medicijn vertonen, vooral als het door cursussen wordt gebruikt en herhaaldelijk. Als waterpokken bij een kind draaglijk is, worden dit soort medicijnen niet voorgeschreven. Acyclovir wordt voorgeschreven aan kinderen met een herpes zoster-virus. Zoals we al hebben opgemerkt, kan het worden voorgeschreven vóór beenmergtransplantatie. Bij gebruik van grote doses is rehydratatiebehandeling vereist. Als de oudere patiënt nierfalen heeft, schrijft de arts lage doses van het geneesmiddel voor. Acyclovir heeft geen invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om auto's te besturen.

Het medicijn heeft bijwerkingen.

  1. Wanneer u Acyclovir gebruikt, kan hoofdpijn optreden.
  2. Een ander neveneffect is vermoeidheid.
  3. Bij sommige mensen neemt het niveau van bilirubine af.
  4. Er is zwelling.
  5. Ontwikkelingen van het centrale zenuwstelsel (zelden).
  6. Misschien de opkomst van misselijkheid, braken, slaperigheid, diarree.
  7. In uitzonderlijke gevallen veroorzaakt het medicijn koliek.
  8. Sommige patiënten hebben een allergie - een uitslag op de huid.

Bijwerkingen treden op nadat een persoon stopt met het gebruik van het geneesmiddel. Bij frequent gebruik van Acyclovir treedt kortademigheid op, oedeem geassocieerd met angio-oedeem. De anafylactische toestand ontwikkelt zich zelden. Als u Acyclovir gebruikt, kan lokale ontsteking optreden. Als het medicijn lange tijd wordt gebruikt en in hoge doses wordt toegediend, kan leverfalen optreden. Tot slot merken we op dat zelfmedicatie onaanvaardbaar is. Geneesmiddelen voor elke pathologie moeten door een arts worden voorgeschreven!

Acyclovir in de vorm van ampullen: informatie over de bereiding en instructies voor gebruik

loading...

De middelen een gecombineerde therapie van herpes eenvoudige eerste en het tweede type infectie (op de lippen en genitaliën, respectievelijk), en varicella zoster virus (herpes infectie derde type veroorzaakt waterpokken).

Het is bekend dat het onmogelijk is om herpes volledig te genezen, maar met de hulp van een goed gekozen therapeutisch regime kan men een langdurige remissie bereiken, dat wil zeggen, de frequentie van exacerbaties aanzienlijk verminderen. Herpes-virussen van het eerste en tweede type treffen voornamelijk de huid en slijmvliezen, verminderen minder vaak inwendige organen, CNS.

Bij herpesinfectie van het eerste type is er vaak een zogenaamde "orale" herpes (of de bekende "verkoudheid op de lippen"), minder vaak veroorzaakt dit middel genitale herpes. Herpes-ziekte van het tweede type wordt seksueel overgedragen en is de oorzaak van genitale herpes.

Het klinische beeld bij herpes is verminderd tot het verschijnen van pijnlijke papels en zweren in het getroffen gebied. Het virus is het meest besmettelijk op het moment van het optreden van symptomen, maar kan ook worden overgedragen zonder symptomen.

Herpes-infectie van het tweede type verhoogt het risico op infectie en overdracht van het humaan immunodeficiëntievirus (HIV).

Vorm van afgifte, samenstelling en verpakking

loading...

Geproduceerd in glazen verpakkingen van 250 mg voor intraveneuze toediening. Eén flesje in 20 ml bevat 250 mg van het actieve ingrediënt. Flessen van 50 en 100 milliliter bevatten respectievelijk 500 en 1000.

Farmacologische werking

loading...

Het medicijn vertoont goede resultaten bij de behandeling van herpes simplex-virussen van 1 en 2 typen, evenals Varicella Zoster (waterpokken). Na het binnengaan van een cel geïnfecteerd met een infectieus agens ondergaat de actieve stof fosforylering met de afgifte van acyclovirtrifosfaat. De laatste remt het infectieuze DNA-polymerase, voorkomt de verdere synthese van deoxyribonucleïnezuur.

farmacokinetiek

loading...

Bij volwassenen is de maximale plasmaconcentratie na een uurlijkse infusie van 2,5 mg, 5 mg en 10 mg per kilogram, respectievelijk 5,1 μg, 9,8 μg en 20,7 mg in één milliliter. Na zeven uur daalt het concentratieniveau tot respectievelijk 0,5, 0,7 en 2,3.

Bij zuigelingen jonger dan drie maanden, met toediening van tien milligram per kilogram lichaamsgewicht gedurende een uur met intervallen van 8 uur, is de maximale concentratie 13,8 μg in één milliliter bloed, de minimale concentratie is 2,3 μg per milliliter.

De werkzame stof penetreert door de placenta en de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel. Het gehalte aan acyclovir in CSF is 50% van de hoeveelheid die in het plasma wordt opgenomen. Het product dringt in de moedermelk.

Een negatief effect op menselijke cellen wordt niet waargenomen. Het medicijn wordt uitgescheiden door de nieren via filtratie en secretie. De halfwaardetijd is 2,9 uur, bij jonge kinderen - 3,8. Bij patiënten met chronisch nierfalen neemt de halfwaardetijd toe tot 19,5 uur, met hemodialyse - tot 5,37. Nieruitscheiding overtreft de excretie van creatinine significant, wat duidt op de eliminatie van het geneesmiddel door glomerulaire filtratie en secretie van de tubuli.

Werkingsmechanisme

loading...

Het moleculaire mechanisme van het antivirale effect is een concurreerde met de thymidine kinase (enzym uit de groep van kinasen, kan herpesvirussen synthetiseren) infectueuze agens en fase-fosforylering, resulterend in de vorming van mono-, di- en trifosfaat. Acyclovir trifosfaat deoxyguanosine vervangt het virale DNA, DNA- polymerase remt en geeft replicatieproces.

getuigenis

loading...

Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel zijn:

  1. Infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij immuungecompromitteerde patiënten.
  2. Primaire en herhaalde infecties veroorzaakt door het Varicella zoster-virus bij patiënten met normale en verzwakte immuniteit.
  3. Encefalitis veroorzaakt door een eenvoudige herpesinfectie.
  4. Infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpesvirus.
  5. Preventie van infecties door het herpes simplex-virus bij immuungecompromiteerde patiënten.
  6. Primaire en herhaalde infecties veroorzaakt door Varicella zoster, bij patiënten met normale immuniteit.
  7. Laesies van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door een eenvoudige herpetische infectie.
  8. Keratitis veroorzaakt door herpes.

Contra

loading...

Contra-indicaties om te gebruiken:

  1. Overgevoeligheid voor het medicijn.
  2. Zwangerschap (behalve voor ernstige infectieziekten die het leven van de patiënt bedreigen).

Instructies voor gebruik

loading...

Volwassenen voor de behandeling van herpes-infectie in een eenvoudige sterk verlaagde immuniteit, waaronder slechte absorptie in de dunne darm, intraveneus (w / w) 5 mg per kg lichaamsgewicht drie maal per dag bij elke 8 uur.

Bij ziekten veroorzaakt door eenvoudige herpesinfecties (behalve door herpes gemedieerde meningoencefalitis), I / in 5 mg per kilogram lichaamsgewicht driemaal per dag om de 8 uur.

De dosis voor herpes-meningoencephalitis is tien milligram per kilogram (als de nieren normaal werken). De therapie moet zo snel mogelijk worden gestart.

Ter voorkoming van eenvoudige herpesinfecties met verzwakte immuniteit, waaronder na beenmergtransplantatie en verminderde absorptie in de darm, wordt iv drie keer per dag 5 mg per kilogram lichaamsgewicht toegediend.

Dosering voor infecties veroorzaakt door Varicella zoster is drie keer per dag 5 mg per kilogram lichaam met een onderbreking van acht uur. Bij verzwakte immuniteit neemt de dosis toe tot 10 mg per kilogram als de nieren normaal werken. De therapie moet worden gestart bij de eerste tekenen van huiduitslag.

Om cytomegalovirus (CMV) te voorkomen, wordt driemaal daags 500 mg per m 2 gegeven. De behandeling duurt vijf dagen vóór de geplande operatie op de hersenafdeling en duurt dertig dagen daarna.

Met een zeer lage immuniteit bij volwassenen, is intraveneuze toediening van Acyclovir onderdeel van een complexe therapie, het verloop van de behandeling is een maand, daarna gaat het naar de tabletvorm.

Kinderen van drie maanden tot twaalf jaar krijgen meestal een dosis voorgeschreven die ½ dosis voor volwassenen is (driemaal daags 250 mg per m 2).

Kinderen met verminderde immuniteit ter voorkoming van herpesinfecties van het eerste en tweede type krijgen driemaal daags een dosis van 250 mg per m 2 voorgeschreven. Een vergelijkbare dosis is geïndiceerd voor de behandeling van waterpokken bij kinderen.

Voor de behandeling van meningoencephalitis en waterpokken wordt immuundeficiëntie voorgeschreven iv in 500 mg per m2 driemaal daags met een pauze om acht uur (als de nieren normaal werken).

Voor de preventie van CMV bij kinderen ouder dan twee jaar, dezelfde doseringen gebruiken als bij volwassenen (500 mg per m2 driemaal daags gedurende vijf dagen vóór de operatie en gedurende een maand na de operatie).

Dosering wordt geselecteerd in termen van creatinineklaring 5-10 mg per kg of 500 mg per m2 tweemaal daags op een afstand van 25-50 ml per minuut, 2,5-5 mg per kg of 250 mg per m2 op veilige minder dan 10 mL per minuut (als er sprake is van hemodialyse of permanente ambulante peritoneale dialyse).

De duur van de cursus wordt bepaald door de conditie van de patiënt en zijn reactie op de behandeling. Het middel wordt toegediend binnen vijf tot zeven dagen. Met meningoencephalitis is de cursus tien dagen.

Regels voor het bereiden van een oplossing voor infusie

De inhoud van één fles met 250 mg wordt opgelost in 10 ml steriel water voor injectie of in steriele 0,9% zoutoplossing. De resulterende formulering wordt langzaam (gedurende een uur) of druppel ingespoten, waarvoor het resulterende volume (25 mg in één milliliter) verder wordt verdund in 40 ml oplosmiddel (het totale volume van de vloeistof is 50 ml, in één milliliter - 5 mg).

Voor intraveneuze toediening wordt poeder van een enkele flacon (0,5 g) verdund in 20 ml steriel water voor injecties of in 0,9% zoutoplossing. De samenstelling wordt langzaam gedurende een uur of met een druppelaar toegediend (de resulterende oplossing wordt verder gemengd met 80 ml oplosmiddel, het totale volume moet honderd milliliter zijn).

Voor IV-introductie wordt de inhoud van de injectieflacon (1 g) verdund in veertig milliliter water voor injectie of een zoutoplossing. Voor druppelen bovendien, verdunnen met 160 ml oplosmiddel (totaal 200 ml).

De poederkristallen moeten volledig in de vloeistof worden opgelost. U kunt alleen een vers bereide formule gebruiken.

Bij gebruik van doseringen tot vijfhonderd milligram voor volwassenen, moet het volume van de vloeistof minimaal 100 ml zijn. Als grote doses (tot duizend milligram) worden geïntroduceerd, wordt het volume verhoogd.

Het medicijn wordt langzaam, driply toegediend gedurende een uur, ongeacht de dosering. Voor injectie kan een injectiepomp met een vloeistofinlaatregelaar worden gebruikt.

overdosis

loading...

Overdosering leidt tot een toename van de concentratie van creatinine en ureum in het plasma en verstoring van de nieren.

  • verwarring van bewustzijn;
  • feverishness;
  • convulsief syndroom;
  • hallucinaties;
  • coma.

In het geval van een overdosis wordt hemodialyse uitgevoerd (het verwijdert het medicijn uit het lichaam).

Bijwerkingen

loading...

Onder de bijwerkingen zijn:

  • toename van de concentratie van creatinine in het plasma (met lage hydratatie);
  • acuut nierfalen (in extreme gevallen);
  • lokale ontsteking in geval van contact met de huid;
  • misselijkheid, braken;
  • verhoogde leverenzymen;
  • uitslag op de huid.

Kan ik het tijdens de zwangerschap gebruiken?

loading...

Zwangere en zogende vrouwen kunnen alleen worden gebruikt voor vitale indicaties. Stop de borstvoeding voor de duur van de behandeling.

Geneesmiddelinteracties

loading...

Interacties van acyclovir met andere geneesmiddelen van klinische betekenis werden niet waargenomen. Middelen die ook door de nieren worden uitgescheiden door de afscheiding van de tubuli kunnen de concentratie van de werkzame stof in het bloed (bijv. Cimetidine) verhogen.

Dosisaanpassing wordt niet uitgevoerd vanwege een breed scala aan therapeutische regimes.

Combinatie van aciclovir en immunosuppressoren gebruikt bij orgaantransplantatie verhoogt de concentratie van de eerste.

Speciale instructies

loading...

Mensen met immunodeficiëntie kunnen resistentie tegen het medicijn ontwikkelen, vooral in secundaire cursussen.

Als waterpokken bij een kind mild is, is Acyclovir niet voorgeschreven. Het gebruik van medicatie bij kinderen met normale immuniteit om exacerbatie van herpesinfecties te voorkomen en om herpes zoster bij kinderen te behandelen, wordt niet aanbevolen vanwege het gebrek aan klinische informatie.

Het gebruik van IV-medicatie voor een maand vóór beenmergtransplantatie met meer orale toediening vermindert de letaliteit.

Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om te hydrateren, vooral voor oudere mensen en bij het gebruik van grote doses.

De tool heeft geen invloed op de mogelijkheid om machines, auto's, enz. Te bedienen.

Wat zeggen patiënten?

loading...

Een van de reacties op injecties Acyclovir in ampullen:

"Mijn broer heeft een lage immuniteit. Ik werd onlangs ziek met waterpokken, vanaf het begin was de ziekte erg moeilijk. Ze belden een arts, hij schreef een intraveneuze injectie van Acyclovir voor. De toestand begon snel te verbeteren, ondanks een zeer moeilijke toestand. Ik weet zeker dat de injecties met Acyclovir hebben geholpen. Geen complicaties, pobochki is niet ontstaan. De arts zei dat Acyclovir in injecties meestal wordt voorgeschreven voor complicaties, maar hij besloot opnieuw te worden veiliggesteld en stelde hen onmiddellijk aan. Een verpleegster kwam en zette het systeem. Het medicijn heeft zijn effectiviteit bewezen. "

Eliza, 24 jaar oud

Tips voor het ontvangen van patiënten:

  1. Zelfbehandeling is in elk geval niet toegestaan. Dit is een ernstig medicijn dat alleen op strikte indicaties kan worden gebruikt (nou ja, verward met zalf dat zonder recept wordt verstrekt).
  2. Volg strikt het schema van de arts.
  3. Neem de frequentie en frequentie van toediening strikt in acht: bijvoorbeeld elke acht uur drie keer per dag.

U kunt de kenmerken van het medicijn in ampullen benadrukken in overeenstemming met de recensies erop. Voordelen van Acyclovir voor intraveneuze toediening:

  1. Er is geen toxisch effect op het lichaam.
  2. Zelden optredende bijwerkingen.
  3. Betaalbare prijs.
  4. Hoog rendement.
  1. Onvermogen om zichzelf te gebruiken (vereist een gekwalificeerde specialist voor het instellen van het systeem).
  2. Strikte naleving van de periodiciteit van toediening (om de 8 uur).
  3. De mogelijkheid om het effect te verzwakken met meervoudig gebruik van de cursus.

Geschatte prijs in roebels, afhankelijk van het type probleem

loading...

Gemiddeld kost een fles van 0,25 g 330-350 roebel.

Algemene voorwaarden voor opslag

loading...

Houdbaarheid van het geneesmiddel is drie jaar. De bereide oplossing voor parenterale toediening wordt op een temperatuur van 15 ° C tot 25 ° C gehouden, niet meer dan twaalf uur.

Het is niet toegestaan ​​om een ​​troebele oplossing te introduceren, en ook als er kristallen zijn verschenen tijdens de verdunning.

Een dergelijke samenstelling moet worden weggegooid door de houdbaarheidsdatum op de verpakking te controleren. Wijzigingen in de oplossing kunnen optreden als ze verkeerd worden opgeslagen (niet-naleving van opslagregels). Je kunt een achterstallig product niet gebruiken.

Vakantie in de apotheek

Het medicijn wordt strikt op recept vrijgegeven.

analogen

Analoge acyclovir in injectieflacons - Zovirax. De samenstelling van het medicijn is identiek. Het verschil ligt in de fabrikant. Zovirax produceert het Italiaanse bedrijf GlaxoSmithKline. De kosten van vijf flessen bedragen 1620 roebel. Acyclovir produceert het Russische farmaceutische bedrijf "Pharmaceutical Capital LLC." Tegen een prijs zijn beide medicijnen ongeveer equivalent.

Acyclovir lyofilisaat: gebruiksaanwijzing

structuur

beschrijving

poreuze massa van wit of wit met een geelachtige tint van kleur, samengeperst tot een tablet.

Farmacologische werking

Acyclovir - een synthetisch analoog van een purine nucleoside waarin het vermogen ervan om door de in vitro en in vivo humane herpesvirussen, waaronder herpes simplex virus (HSV) 1 en type 2, varicella zoster virus en herpes zoster (VZV, Varicella zoster virus) Epstein-Barr virus (EBV) en cytomegalovirus (CMV). In celcultuur acyclovir heeft het meest uitgesproken antivirale activiteit tegen HSV-1, gevolgd in volgorde van activiteit gevolgd: HSV-2, VZV, EBV en CMV.

Effect van acyclovir op herpesvirussen (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) is zeer selectief. Acyclovir is geen substraat voor het enzym thymidinekinase geïnfecteerde cellen echter acyclovir lage toxiciteit voor zoogdiercellen. Thymidinekinase van cellen geïnfecteerd met HSV, VZV, CMV en EBV zet acyclovir atsiklovirmonofosfat - nucleoside analogon dat achtereenvolgens wordt omgezet difosfaat en trifosfaat door cellulaire enzymen. Draaien atsiklovirtrifosfata in virale DNA-keten gevolgd ketenterminatie blok verdere replicatie van viraal DNA.

Bij patiënten met ernstige immuundeficiëntie kunnen langdurige of herhaalde therapiekuren met aciclovir leiden tot het ontstaan ​​van resistente stammen, zodat verdere behandeling met aciclovir mogelijk niet effectief is. In de meeste geïsoleerde stammen met verminderde gevoeligheid voor acyclovir, werd een relatief laag gehalte aan virale thymidinekinase waargenomen, een verstoring van de structuur van virale thymidinekinase of DNA-polymerase. Het effect van aciclovir op HSV-stammen in vitro kan ook leiden tot de vorming van minder gevoelige stammen. Er was geen correlatie tussen de gevoeligheid van de HSV-stammen voor aciclovir in vitro en de klinische werkzaamheid van het geneesmiddel.

farmacokinetiek

Bij volwassenen zijn de maximale evenwichtsconcentraties (Cssmax) van aciclovir na een een uur durende infusie in een dosis van 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg en 15 mg / kg was 22,7 μmol / L (5,1 μg / ml); 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / L (20,7 μg / ml) en 105 μmol / L (23,6 μg / ml), respectievelijk. De minimale evenwichtsconcentraties van acyclovir in plasma (Cssmin) 7 uur na de infusie, overeenkomend met 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) en 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). Bij kinderen ouder dan 1 jaar, vergelijkbare Cssmax en Cssmin werden waargenomen bij een dosis van 250 mg / m 2 gelijk aan 5 mg / kg (dosis voor volwassenen) en bij een dosis van 500 mg / m 2 gelijk aan 10 mg / kg (dosis voor volwassenen). Bij pasgeborenen (0 tot 3 maanden oud) werd aciclovir toegediend als infusies in een dosis van 10 mg / kg gedurende meer dan één uur om de 8 uur, Cssmax was 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml) en Cssmin - 10,1 μmol / L (2,3 μg / ml).

De concentratie van acyclovir in het hersenvocht is ongeveer 50% van de concentratie in het plasma.

Met bloedplasma-eiwitten bindt aciclovir in een onbetekenende mate (9-33%), dus geneesmiddelinteracties als gevolg van verplaatsing van de plaatsen van binding aan plasmaproteïnen zijn onwaarschijnlijk.

Bij volwassenen is de halfwaardetijd van plasma na intraveneuze toediening van aciclovir ongeveer 2,9 uur, het grootste deel van de aciclovir wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren. De renale klaring van aciclovir overschrijdt significant de creatinineklaring, wat duidt op de uitscheiding van acyclovir door niet alleen glomerulaire filtratie, maar ook tubulaire secretie. De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine, dat ongeveer 10-15% van de toegediende dosis in de urine vertegenwoordigt. Bij de toediening van acyclovir 1 uur na inname van 1 g probenecide, nam de halfwaardetijd van aciclovir en AUC (oppervlakte onder de concentratie-tijd curve) toe met respectievelijk 18 en 40%.

Speciale patiëntengroepen

De halfwaardetijd van aciclovir bij pasgeborenen is ongeveer 3,8 uur.

Bij ouderen neemt de klaring van acyclovir af met de leeftijd, parallel met de afname van de creatinineklaring, maar de halfwaardetijd van acyclovir verandert niet significant.

Bij patiënten met chronisch nierfalen halfwaardetijd van acyclovir was gemiddeld 19,5 uur, gedurende hemodialyse de gemiddelde halfwaardetijd van acyclovir was 5,7 uur en de concentratie van acyclovir in plasma was met ongeveer 60%.

Indicaties voor gebruik

- behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij immuungecompromitteerde individuen;

- preventie van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij immuungecompromitteerde individuen;

- eerste manifestaties van genitale herpes bij personen zonder immunodeficiëntie;

- behandeling van encefalitis veroorzaakt door het herpes simplex-virus;

- behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij pasgeborenen en kinderen van 3 maanden en ouder;

- behandeling van infecties veroorzaakt door het virus Varicella zoster.

Contra

Overgevoeligheid voor aciclovir of valaciclovir.

- in uitdroging, nierfalen, neurologische aandoeningen, tijdens de ontwikkeling reacties op geneesmiddelen cytotoxische (bij intraveneuze toediening) en, indien van toepassing, geschiedenis, verstoringen van de elektrolyten, ernstige hypoxie, tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

- met bijzondere voorzichtigheid moet worden gecombineerd met het geneesmiddel (het is noodzakelijk om de functie van de nieren te controleren) met geneesmiddelen die de functie van de nieren verstoren (bijv. cyclosporine, tacrolimus).

- het gecombineerde gebruik van acyclovir en mycofenolaat mofetil (een immunosuppressief geneesmiddel) gebruikt bij orgaantransplantatie leidt tot een verhoging van de bloedconcentratie van acyclovir en de inactieve metaboliet van mycofenolaat mofetil.

Zwangerschap en borstvoeding

Acyclovir penetreert de placentabarrière en hoopt zich op in de moedermelk. Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het beoogde voordeel voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus. Na orale toediening van aciclovir in een dosis van 200 mg 5 maal / dag werd aciclovir in de moedermelk bepaald in concentraties van 0,6 tot 4,1 (van 60 tot 410%) van de overeenkomstige plasmaconcentraties. Bij dergelijke concentraties in de moedermelk kunnen zuigelingen die borstvoeding krijgen aciclovir krijgen in een dosis van maximaal 0,3 mg / kg / dag. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het toedienen van aciclovir aan zogende vrouwen. De beslissing om de borstvoeding te onderbreken wordt genomen door een arts.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt alleen in een ziekenhuis gebruikt.

Bij patiënten met obesitas worden doses aanbevolen, zoals bij volwassenen met een normaal lichaamsgewicht.

Behandeling van infecties veroorzaakt door herpes simplex-virussen (HSV, met uitzondering van herpetische encefalitis) en het virus van waterpokken en herpes zoster (VZV)

Intraveneuze infusies bij een dosis van 5 mg / kg lichaamsgewicht om de 8 uur.

behandelinge en preventie van infecties veroorzaakt door HSV, VZV en herpetische encefalitis bij patiënten met immunodeficiëntie

Intraveneuze infusies bij een dosis van 10 mg / kg lichaamsgewicht om de 8 uur, op voorwaarde dat de geconserveerde nierfunctie.

Speciale patiëntengroepen

kinderen

De dosis acyclovir voor pasgeborenen en kinderen van 3 maanden tot 12 jaar wordt berekend op basis van het lichaamsoppervlak.

Voor kinderen van 3 maanden en ouder met een infectie veroorzaakt door het herpes simplex-virus (met uitzondering van herpes encefalitis) of het Varicella zoster-virus, is de aanbevolen dosis 250 mg per vierkante meter lichaamsoppervlak elke 8 uur, op voorwaarde dat de nierfunctie behouden blijft.

Voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Varicella zoster virus en herpes encefalitis bij kinderen met immunodeficiëntie toegediende intraveneuze infusies van acyclovir 500 mg per vierkante meter lichaamsoppervlak om de 8 uur, met behoud van de nierfunctie.

Voor pasgeborenen en kinderen tot 3 maanden oud doses acyclovir voor intraveneuze infusies worden berekend op basis van het lichaamsgewicht.

De aanbevolen dosis van Acyclovir geneesmiddelpoeder werd gedroogd oplossing voor infusie neonatale herpes of verdenking is 20 mg / kg lichaamsgewicht intraveneus om de 8 uur gedurende 21 dagen voor het verspreide laesies en letsels van het CNS, of 14 dagen in het geval van de ziekte, de beperkte huid en slijmvliezen.

Pasgeborenen en kinderen met een verminderde nierfunctie het is noodzakelijk om de dosis aan te passen in overeenstemming met de mate van verstoring:

Instructies voor het gebruik van zalven en tabletten Acyclovir

Uit dit medische artikel kunt u het medicijn Acyclovir zien. In de gebruiksaanwijzing wordt uitgelegd in welke gevallen u het geneesmiddel kunt gebruiken, wat het helpt, wat de indicaties voor gebruik zijn, contra-indicaties en bijwerkingen. De annotatie bevat de vorm van de voorbereiding en de samenstelling ervan.

In het artikel kunnen artsen en consumenten alleen echte feedback over Acyclovir achterlaten, waaruit kan worden opgemaakt of het geneesmiddel heeft geholpen bij de behandeling van herpes bij volwassenen en kinderen. De instructies vermelden de analogen van Acyclovir, de medicijnprijzen in apotheken en het gebruik tijdens de zwangerschap. Fabrikanten van Acyclovir: AKOS, Acry, HEXAL.

Acyclovir is een effectief antiviraal geneesmiddel. Het medicijn helpt bij genitale en orale herpes.

Vormen en samenstelling

Acyclovir wordt geproduceerd in de vorm van:

  1. Oogzalf 3%.
  2. Crème voor uitwendig gebruik 5%.
  3. Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusies (in injecties).
  4. Tabletten 200 mg.
  5. Zalf voor uitwendig gebruik 5%.

Samenstelling van zalven, lotions, tabletten en injecteerbare oplossing als actief bestanddeel verwerkt antiviraal therapeutisch middel - acyclovir (INN - aciclovir) in gewichtsdelen van de doseringsvorm volgens de formule:

  • tabletten - 200 mg of 400 mg;
  • een gram oftalmische zalf - 30 mg;
  • een gram crème - 50 mg;
  • gram zalf - 50 mg;
  • injectieflacon met lyofilisaat - 250 mg, 500 mg of 1000 mg.

Aanvullende ingrediënten van geneesmiddelen kunnen verschillen, afhankelijk van de fabrikant.

Farmacologische eigenschappen

Acyclovir is een antiviraal geneesmiddel, een synthetisch analoog van thymidine-nucleoside, dat een zeer selectief effect op herpesvirussen heeft. Binnen met virus geïnfecteerde cellen onder de invloed van virale thymidinekinase treden een aantal opeenvolgende reacties op van de transformatie van acyclovir in mono-, di- en trifosfaat van acyclovir.

Acyclovirtrifosfaat wordt ingebracht in een keten van viraal DNA en blokkeert de synthese ervan door competitieve remming van het virale DNA-polymerase. Specificiteit en zeer hoge selectiviteit van werking zijn ook te wijten aan de overheersende accumulatie ervan in cellen die worden beïnvloed door het herpesvirus.

Acyclovir, de gebruiksaanwijzing vermeldt dit, is zeer actief tegen het herpes simplex-virus type 1 en type 2; een virus dat varicella en herpes zoster veroorzaakt (Varicella zoster); van het Epstein-Barr-virus (virustypen worden vermeld in volgorde van toenemende minimale remmende concentratie van acyclovir). Matig actief tegen cytomegalovirus.

Met herpes, voorkomt de vorming van nieuwe elementen van de uitslag, vermindert de kans op cutane verspreiding en viscerale complicaties, versnelt de vorming van korsten, vermindert pijn in de acute fase van herpes zoster.

Wat helpt aciclovir

Indicaties voor gebruik zijn onder meer:

  • De gel en zalf Acyclovir (Acree, Synthesis, Ozon, Vertex, enz.) Werd lokaal gebruikt bij de behandeling (vaak complex) van de huid herpes zweren veroorzaakt spanningen I en II vormen van herpes simplex (inclusief genitale vorm), evenals bij de behandeling van externe uitingen gordelroos en waterpokken.
  • Tabletten Acyclovir Acre (Akos, Nizhpharm) en andere producenten als de aangegeven richting om de bestemming voor de preventie of behandeling van primaire, secundaire en recidiverende besmettelijke ziekte condities veroorzaakt door virusstammen I en II soorten Herpes simplex (koortslip), met inbegrip van genitale gevriesdroogde varicella zoster vorm en stam (gordelroos en waterpokken).
  • Systemische toepassing van deze doseringsvormen van het geneesmiddel kan zowel bij patiënten met normale immuniteit als bij patiënten met immunodeficiëntie, waaronder HIV-infectie en post-transplantatietoestanden, worden toegepast.
  • Oftalmische zalf wordt gebruikt voor de behandeling van herpetische keratitis, veroorzaakt door stammen van type I en type II van herpes simplex (voorheen is het mogelijk om reinigingsdruppels voor de ogen te gebruiken).

Instructies voor gebruik

Volgens de instructies wordt Acyclovir van binnen, intraveneus en als lokale toepassing (crème en zalf) voorgeschreven.

tablets

Toegepast op infecties die worden veroorzaakt door het herpes simplex-virus en ook om deze ziekte te voorkomen bij patiënten met aandoeningen van het immuunsysteem. Acyclovir-tabletten worden ook gebruikt voor patiënten met herpes zoster.

Kinderen ouder dan 2 jaar en volwassenen met eenvoudige herpes worden 5 keer per dag 1 tablet Acyclovir voorgeschreven, met gordelroos 4 tabletten 5 keer per dag. Neem 4 keer per dag 1 tablet om infectie te voorkomen.

Kinderen jonger dan twee jaar krijgen de helft van de dosis voorgeschreven, die is bedoeld voor volwassenen. Wijs Acyclovir toe aan de pasgeborene wordt niet aanbevolen. Het verloop van de behandeling is gemiddeld 5 dagen, met gordelroos wordt aanbevolen om het medicijn nog 3 dagen na herstel te gebruiken.

injecties

Intraveneus volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar in een dosis van 5 mg per kg lichaamsgewicht 3 keer per dag na 8 uur. Bij een herpes zoster met een gestoord immuunsysteem is de dosis voor intraveneuze toediening 10 mg per kg lichaamsgewicht om de 8 uur. Kinderen van 3 maanden tot 12 jaar worden intraveneus voorgeschreven in een dosis van 5 mg / kg.

Voor intraveneus gebruik is gefokt. De ampul van Acyclovir (250 ml) wordt verdund in 10 ml 0,9% natriumchloride of een oplosmiddel. Volgens de instructies kan het medicijn zeer langzaam worden ingespoten (binnen een uur) of worden aangebracht in een druppelaar, waarvoor de oplossing moet worden verdund in 50 ml oplosmiddel. Als de verminderde uitscheidingsfunctie van de nieren en bij ouderen de dosis van het geneesmiddel moet worden verlaagd.

Oogzalf en crème

Het wordt gebruikt voor ontsteking van het hoornvlies, veroorzaakt door het herpes simplex-virus (herpetische keratitis). Zalf Acyclovir moet 5 keer per dag met tussenpozen van 4 uur in de conjunctivale zak worden geplaatst. De duur van de zalfbehandeling is ongeveer 7-10 dagen.

De zalf moet nog 3 dagen na het verdwijnen van de symptomen van de ziekte worden gebruikt. De crème van Acyclovir wordt gebruikt op de huid en slijmvliezen, die zijn geïnfecteerd met het herpes simplex-virus (op de lippen, genitaliën). Volgens de instructies wordt Acyclovir in de vorm van een crème 5 keer per dag op het oppervlak aangebracht, het verloop van de behandeling is 5 tot 10 dagen, afhankelijk van de ernst van de ziekte.

Instructies en doseringen voor ziekten

Behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door Herpes simplex 1 en 2 typen

Acyclovir wordt gedurende 5 dagen 200 mg 5 maal daags voorgeschreven met een interval van 4 uur gedurende de dag en met een interval van 8 uur 's nachts. In meer ernstige gevallen van de ziekte kan de behandeling tot 10 dagen worden uitgebreid tot het recept van de arts.

Als onderdeel van een complexe therapie voor ernstige immuundeficiëntie, incl. met een ontwikkeld klinisch beeld van een HIV-infectie, inclusief vroege klinische manifestaties van HIV-infectie en het stadium van AIDS; na beenmergtransplantatie of wanneer er sprake is van een overtreding van de absorptie vanuit de darm, wordt 400 mg 5 maal per dag voorgeschreven.

De behandeling moet zo snel mogelijk na het begin van de infectie worden gestart; bij terugval wordt acyclovir voorgeschreven in de prodromale periode of wanneer de eerste elementen van de uitslag zich manifesteren.

Preventie van herhaling van infecties veroorzaakt door Herpes simplex 1 en 2 types bij patiënten met een normale immuunstatus

De aanbevolen dosis is 200 mg 4 maal daags (elke 6 uur) of 400 mg 2 maal daags (elke 12 uur). In sommige gevallen zijn lagere doses effectief - 200 mg 3 keer per dag (elke 8 uur) of 2 keer per dag (elke 12 uur).

Preventie van infecties veroorzaakt door Herpes simplex 1 en 2 types, bij patiënten met immunodeficiëntie

De aanbevolen dosis is 4 x daags 200 mg (elke 6 uur). In geval van ernstige immunodeficiëntie (bijvoorbeeld na beenmergtransplantatie) of indien de absorptie wordt overtreden van de darm, wordt de dosis verhoogd tot 400 mg 5 maal daags. De duur van het preventieve verloop van de behandeling wordt bepaald door de duur van de infectierisicoperiode.

Behandeling van infecties veroorzaakt door het virus Varicella zoster (waterpokken)

Wijs 800 mg 5 keer per dag om de 4 uur in de middag en met een interval van 8 uur 's nachts toe. Duur van de behandeling 7-10 dagen.

Wijs 20 mg / kg 4 maal per dag gedurende 5 dagen (de maximale enkelvoudige dosis van 800 mg), kinderen van 3 tot 6 jaar: 400 mg 4 maal per dag, gedurende 6 jaar: 800 mg 4 maal per dag binnen 5 dagen. De behandeling moet worden gestart wanneer de vroegste tekenen of symptomen van waterpokken verschijnen.

Behandeling van infecties veroorzaakt door het Herpes zoster-virus (gordelroos)

Wijs 800 mg 4 keer per dag om de 6 uur gedurende 5 dagen toe. Kinderen ouder dan 3 jaar krijgen het medicijn in dezelfde dosering voorgeschreven als volwassenen.

Behandeling en preventie van infecties veroorzaakt door Herpessimplex 1 en 2 soorten, kinderen van kinderen met immunodeficiëntie en normale immuunstatus

Kinderen van 3 jaar tot 6 jaar - 400 mg; over 6 jaar - 800 mg 4 keer per dag. Een nauwkeurigere dosis wordt bepaald uit de berekening van 20 mg / kg lichaamsgewicht, maar niet meer dan 800 mg. Het verloop van de behandeling is 5 dagen. Gegevens over de preventie van herhaling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus en de behandeling van herpes zoster bij kinderen met normale immuniteitsparameters zijn afwezig.

Voor de behandeling van kinderen ouder dan 3 jaar, wordt elke 6 uur 800 mg acyclovir 4 keer per dag voorgeschreven (zoals voor de behandeling van volwassenen met immunodeficiëntie). Bij ouderen is er een afname van de klaring van aciclovir in het lichaam parallel met een afname van de klaring van creatinine. Het innemen van grote doses van het medicijn moet voldoende vloeistof bevatten. In geval van nierinsufficiëntie, is het noodzakelijk om het probleem van het verminderen van de dosis van het medicijn op te lossen.

Bijwerkingen

Tabletten kunnen in sommige gevallen de volgende bijwerkingen veroorzaken:

  • snelle vermoeidheid;
  • erythropenia;
  • haaruitval;
  • duizeligheid;
  • buikpijn;
  • hoofdpijn;
  • medicijnallergie (overgevoeligheidsreacties);
  • huiduitslag;
  • slaperigheid of slapeloosheid;
  • leukopenie;
  • verhoogde serumniveaus van leverenzymen, bilirubine, creatinine, ureum (van voorbijgaande aard);
  • misselijkheid of braken;
  • koorts;
  • hallucinaties;
  • lymfocytopenie;
  • diarree;
  • afname van de concentratie.

De injecties kunnen leiden tot de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen:

  • encefalopathie (gemanifesteerd door slaperigheid, verwardheid, psychose, hallucinaties, tremor, agitatie, convulsies en zelfs coma);
  • erythema;
  • kristalurie;
  • misselijkheid of braken;
  • nierfalen (acuut);
  • ontsteking, flebitis op het gebied van toediening.
  • ontsteking (indien per ongeluk aangebracht op de slijmvliezen);
  • brandende sensaties;
  • huiduitslag of jeuk;
  • peeling.

Externe medicinale vormen van het medicijn (crème, zalf) werden af ​​en toe de oorzaak van:

  • droge huid;
  • geneesmiddelallergie (overgevoeligheidsreacties).

Oogzalf kan in sommige gevallen leiden tot:

  • blefaritis;
  • punt oppervlakkige keratitis;
  • conjunctivitis;
  • branderig gevoel.

Contra

Absolute contra-indicatie voor het gebruik van Acyclovir is overgevoeligheid voor valaciclovir en acyclovir. Bovendien voor tablets: kinderen jonger dan 3 jaar, de periode van borstvoeding. In de vorm van tabletten wordt uiterst voorzichtig toegediend wanneer:

  • ouderdom;
  • neurologische reacties of schendingen als reactie op het gebruik van cytotoxische geneesmiddelen (inclusief in de geschiedenis);
  • zwangerschap;
  • functionele nieraandoeningen;
  • mensen die hoge doses nemen, vooral tegen uitdroging.

Bij zwangerschap en borstvoeding

De werkzame stof penetreert de placentabarrière en hoopt zich op in de moedermelk. Het gebruik van het geneesmiddel Acyclovir tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het beoogde voordeel voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus. Als u aciclovir moet nemen tijdens de borstvoeding, is een onderbreking van de borstvoeding vereist.

Speciale instructies

Het gebruik van aciclovir wordt niet aanbevolen voor ernstige functionele aandoeningen van de nieren. Let bij gebruik betekent dat er een risico op ontwikkelen van nierfalen als gevolg van de vorming van een precipitaat kristallen preparaat (met name in een gezamenlijke aanvraag nefrotoxische middelen bij onvoldoende waterbelasting en bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Het geneesmiddel in de vorm van medicinale vormen voor uitwendig gebruik (crème, zalf) mag niet worden aangebracht op de slijmvliezen van de vagina, ogen en mond. Bij de behandeling van genitale herpes moeten condooms worden gebruikt of geslachtsgemeenschap worden vermeden, omdat de toediening van Acyclovir de overdracht van het virus op seksuele partners niet voorkomt.

Bij het innemen van het medicijn is het nodig om de nierfunctie te controleren (een analyse van het creatinineconcentratie in bloedplasma en ureumstikstof in het bloed). Therapie van oudere patiënten moet worden uitgevoerd met voldoende toename van de waterbelasting en onder strikt toezicht van een arts.

wisselwerking

Bij het verdunnen van het lyofilisaat moet men rekening houden met de alkalische reactie (pH 11) van de gegeven geneesmiddelvorm van het preparaat. De gecombineerde afspraak met probenecide helpt de tubulaire secretie van acyclovir te verminderen, wat leidt tot een verhoging van het serumgehalte en een verlenging van T1 / 2.

Gezamenlijk gebruik met nefrotoxische geneesmiddelen verhoogt de nefrotoxische effecten, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Met de parallelle toepassing van immunostimulantia is er een toename in de effectiviteit van het medicijn.

Gelijktijdig gebruik met zidovudine bij de behandeling van HIV-geïnfecteerde patiënten bracht geen significante veranderingen in de farmacokinetische eigenschappen van beide geneesmiddelen aan het licht.

Combinatietherapie met behulp van mycofenolaatmofetil kan leiden tot verhoging van de AUC van aciclovir en inactieve metabole product mycofenolaatmofetil.

Analogons van het medicijn Acyclovir

Complete analogen voor de werkzame stof:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Acyclovir forte.
  4. Acyclovir HEXAL (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero Acyclovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. De Medovar.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

In de apotheek prijs Acyclovir zalf (Moscow) voor uitwendig gebruik is 0,05 voor 18 roebel buis 10, de crème 29 roebel 5 g Price tablet Acyclovir - Acre 55 roebel 20 stuks van 200 mg bereikt. Oftalmische zalf 0,03 kan voor 134 gb voor 5 g worden gekocht.

Zovirax voor injectie - officiële gebruiksaanwijzing

(Informatie voor specialisten)

Registratienummer:

Handelsnaam:

Internationale niet-eigendomsnaam:

Chemische naam:

Dosering:

Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening

beschrijving:

Het gevriesdroogde poeder is wit of bijna wit van kleur.

Samenstelling van de bereiding:

Actieve ingrediënt:
Eencyclovir in een dosis van 250 mg.

Andere ingrediënten:
Natriumhydroxide, water voor injectie.

Farmacologische groep:

PBX-code J05AB01.

FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN

farmacodynamiek

Werkingsmechanisme

Acyclovir is een synthetisch analoog van een purine nucleoside, dat het vermogen heeft om te remmen in vitro en in vivo humane herpesvirussen, waaronder herpes simplex virus (HSV) 1 en type 2, varicella zoster virus en herpes zoster (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) en cytomegalovirus (CMV). In celcultuur acyclovir heeft het meest uitgesproken antivirale activiteit tegen HSV-1, gevolgd in volgorde van activiteit gevolgd: HSV-2, VZV, EBV en CMV.

Effect van acyclovir op herpesvirussen (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) is zeer selectief. Acyclovir is geen substraat voor het enzym thymidinekinase van ongeïnfecteerde cellen, zo weinig acyclovir toxisch voor zoogdiercellen. Thymidinekinase van cellen geïnfecteerd met HSV, VZV, CMV en EBV zet acyclovir in acyclovir monofosfaat - nucleoside analogon dat achtereenvolgens wordt omgezet difosfaat en trifosfaat door cellulaire enzymen. Opname van acyclovirtrifosfaat in een keten van viraal DNA en daaropvolgende ketenbeëindiging blokkeren verdere replicatie van het virale DNA.

Bij patiënten met ernstige immuundeficiëntie kunnen langdurige of herhaalde therapiekuren met aciclovir leiden tot het ontstaan ​​van resistente stammen en daarom is verdere behandeling met aciclovir mogelijk niet effectief. De meeste geïsoleerde stammen met verminderde gevoeligheid voor acyclovir vertoonden een relatief laag gehalte aan virale thymidinekinase, een afbraak in de structuur van viraal thymidinekinase of DNA-polymerase. Het effect van aciclovir op HSV-stammen in vitro kan ook leiden tot de vorming van minder gevoelige stammen. Er was geen correlatie tussen de gevoeligheid van stammen van HSV voor acyclovir in vitro en klinische werkzaamheid van het medicijn.

farmacokinetiek

Bij volwassenen is de halfwaardetijd van plasma na intraveneuze toediening van aciclovir ongeveer 2,9 uur, het grootste deel van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren. De renale klaring van aciclovir overschrijdt significant de creatinineklaring, wat duidt op de uitscheiding van acyclovir door niet alleen glomerulaire filtratie, maar ook tubulaire secretie. De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxy-methylguanine, dat ongeveer 10-15% van de toegediende dosis in de urine vormt. Bij toediening van acyclovir 1 uur na toediening van 1 g probenecide, nam de halfwaardetijd van aciclovir en het gebied onder de plasmaconcentratie-tijd curve toe met respectievelijk 18 en 40%.

Bij volwassen gemiddelde maximale concentratie (Cmax) van acyclovir één uur na de infusie in een dosering van 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg en 15 mg / kg waren 22,7 mol (5,1 ug / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 micromol (20,7 mcg / ml) en 105 micromol (23,6 ug / ml) resp. Cmin op 7 uur na de infusie, overeenkomend met 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 mmol (2,3 ug / ml) en 8,8 mol (2,0 ug / ml). Bij kinderen ouder dan 1 jaar, vergelijkbaar Cmax en Cmin waargenomen bij een dosis van 250 mg / m 2 ipv / kg (dosis voor volwassenen) 5 mg en 500 mg / m2 in plaats van 10 mg / kg (dosis voor volwassenen). Bij pasgeboren (0 DO3 maanden), die acyclovir werd toegediend als een infusie over één uur was elke 8 uur Cmax 61,2 mol (13,8 ug / ml) en Cmin was 10,1 mol (2,3 g / ml). Hun halfwaardetijd was 3,8 uur.

Bij ouderen neemt de klaring van acyclovir af met de leeftijd, parallel met de afname van de creatinineklaring, maar de halfwaardetijd van acyclovir verandert niet significant.

Bij patiënten met chronisch nierfalen halfwaardetijd van acyclovir bedroeg gemiddeld 19,5 uur en gedurende hemodialyse de gemiddelde halfwaardetijd van acyclovir was 5,7 uren., En de concentratie van acyclovir in plasma was met ongeveer 60%.

De concentratie van acyclovir in het hersenvocht is ongeveer 50% van de plasmaconcentratie.

Acyclovir bindt in geringe mate met bloedplasma-eiwitten (9-33%), daarom zijn geneesmiddelinteracties, vanwege verplaatsing van de bindingsplaatsen met eiwitten, onwaarschijnlijk.

AANWIJZINGEN VOOR GEBRUIK

  • Behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus
  • Preventie van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij patiënten met immunodeficiëntie
  • Behandeling van infecties veroorzaakt door het varicella-zoster-virus en herpes zoster
  • Behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij pasgeborenen
  • Preventie van CMV-infecties bij ontvangers van beenmergtransplantaties.

Er werd aangetoond dat hoge doses van intraveneuze Zovirax de frequentie van voorkomen verminderen en de ontwikkeling van CMV-infectie vertragen. Als Zovirax na de infusietherapie in een hoge dosis gedurende zes maanden met Zovirax wordt behandeld voor orale toediening in een hoge dosis, dan ontwikkelen zich de mortaliteit en de frequentie van viremie.

CONTRA

Zovirax is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor aciclovir of valaciclovir en tijdens borstvoeding.

Voorzichtigheid moet worden betracht in uitdroging, nierfalen, neurologische aandoeningen, tijdens de ontwikkeling reacties op geneesmiddelen cytotoxische (bij intraveneuze toediening) en in de aanwezigheid van een dergelijke geschiedenis van de zwangerschap.

Dosering en toediening

volwassenen

Bij patiënten met obesitas worden doseringen aanbevolen, zoals bij volwassenen met een normaal lichaamsgewicht.

Behandeling van infecties veroorzaakt door HSV (met uitzondering van herpetische encefalitis) en VZV.
Intraveneuze infusies in een dosis van 5 mg / kg om de 8 uur.

Behandeling van infecties veroorzaakt door VZV en herpetische encefalitis bij patiënten met immunodeficiënties.
Intraveneuze infusies bij een dosis van 10 mg / kg om de 8 uur met een normale nierfunctie.

Preventie van CMV-infectie bij beenmergtransplantatie
500 mg / m2 intraveneus 3 keer per dag met een interval van 8 uur. Duur van de behandeling van 5 dagen tot transplantatie en tot 30 dagen na transplantatie.

kinderen

Doseringen van Zovirax voor intraveneuze infusies bij kinderen van 3 maanden tot 12 jaar worden berekend, afhankelijk van het lichaamsoppervlak.

Bij pasgeborenen worden de doses berekend afhankelijk van het lichaamsgewicht. Bij infecties veroorzaakt door HSV wordt om de 8 uur een dosis van 10 mg / kg aanbevolen.

Behandeling van infecties veroorzaakt door HSV (anders dan herpetische encefalitis) en VZV.
Intraveneuze infusies in een dosis van 250 mg / m 2 om de 8 uur.

Behandeling van herpetische encefalitis en infecties veroorzaakt door WBC bij kinderen met immunodeficiëntie.
Intraveneuze infusies bij een dosis van 500 mg / m2 om de 8 uur met een normale nierfunctie.

Preventie van CMV-infectie bij kinderen ouder dan 2 jaar.
Een klein aantal gegevens suggereert dat kinderen ouder dan 2 jaar die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan, een volwassen dosering van intraveneuze Zovirax kunnen krijgen.

Kinderen met een verminderde nierfunctie hebben een dosisaanpassing nodig in overeenstemming met de mate van nierfalen.

Oudere patiënten

Bij ouderen neemt de klaring van acyclovir in het lichaam af samen met de afname van de creatinineklaring. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan het verminderen van de doses Zovirax bij ouderen met verminderde klaring van creatinine.

Nierinsufficiëntie

Intraveneuze Zoviraks-infusies dienen met voorzichtigheid te worden toegediend aan patiënten met nierinsufficiëntie. Het volgende schema voor dosisaanpassing wordt voorgesteld afhankelijk van de mate van afname van de creatinineklaring.