Instructies voor intraveneuze injectie van het geneesmiddel Acyclovir

Het voorkomen

Bij sommige infectieuze pathologieën wordt Acyclovir intraveneus toegediend: de gebruiksaanwijzing bevat informatie over doses, indicaties, contra-indicaties, voorzorgsmaatregelen. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in handige verpakkingen van 250, 500 en 1000 mg. Acyclovir wordt aanbevolen om de replicatie van het herpes simplex-virus te onderdrukken. Preparaten met deze stof zijn effectief bij eenvoudige herpes, in de aanwezigheid van gordelroos en vele andere infecties. Cytomegalovirus-infectie aanwezig in het lichaam is minder gevoelig voor Acyclovir; De behandeling van daarmee geassocieerde pathologieën wordt dus op een complexe manier uitgevoerd (Acyclovir wordt gecombineerd met andere medicijnen).

Eigenschappen van het preparaat

loading...

Het voordeel van Acyclovir is dat het een krachtig antiviraal effect heeft. Vanwege sterke stoffen is het medicijn populair geworden in de geneeskunde. Acyclovir is geïndiceerd bij ziekten die een virale aard hebben. Wanneer het een effect heeft, wordt trifosfaat gevormd: deze component is ingebed in de DNA-moleculen van het virus. Het effect op het virus vindt plaats op moleculair niveau. De actieve componenten van het medicijn hebben een remmend effect op DNA-polymerase: als gevolg hiervan wordt het replicatieproces onderdrukt.

De werkzame stoffen dringen ook door in de placentabarrière. In cerebrospinale vloeistof is er een bepaalde hoeveelheid actieve stoffen (50% van die in het plasma). Acyclovir wordt niet voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding, omdat de werkzame stoffen de melk binnenkomen en, bijgevolg, in het lichaam van de baby. Om de infectie te onderdrukken, reageren de actieve ingrediënten met plasma-eiwitten. Acyclovir is een zeer krachtig medicijn: het kan niet oncontroleerbaar worden genomen! Optimale doses worden gekozen door de arts.

Halfwaardetijd van het lichaam, uitlezingen

loading...

Indien het geneesmiddel wordt toegediend aan een volwassene, de werkzame stof uitgescheiden gedurende 3-6 uur. (Een zekere blijft in het bloedplasma). Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden tijdens het urineren. Bij ouderen is Acyclovir moeilijker uit te scheiden van het lichaam. Als menselijke chronisch nierfalen, is de halfwaardetijd gedurende 24 uur in hemodialyse een afname van de concentratie van actieve verbinding in een plasma uitgevoerd. Halfwaardetijd van 6 uur als een zuigeling preparaat wordt toegediend in een dosis van 10 ml per kg, halfwaardetijd is 3-4 uur. De. Overweeg de indicaties voor intraveneuze toediening.

  1. Acyclovir wordt intraveneus toegediend met de progressie van huidziekten die gepaard gaan met infecties.
  2. Het medicijn kan worden voorgeschreven wanneer het herpes-virus is geactiveerd.
  3. Introductie kan nodig zijn in het genitale, rectale virus.
  4. Acyclovir biedt preventie van huidaandoeningen, waarbij de slijmvliezen worden aangetast.
  5. Geneesmiddel kan intraveneus worden voorgeschreven aan mensen die geen immuniteit hebben ontwikkeld.
  6. Acyclovir kan worden voorgeschreven voor mensen met ernstige immunodeficiënte aandoeningen (AIDS, HIV-infectie).
  7. Het geneesmiddel is voorgeschreven voor patiënten die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan.
  8. Acyclovir is geïndiceerd voor een infectie die optreedt als gevolg van de invloed van herpes zoster.

Bij renale pathologieën beoordeelt de arts de dosering. Kinderen vanaf 2 jaar voor de preventie van cytomegalovirus krijgen dezelfde dosis als een volwassene. Acyclovir is effectief in de beginfase van de progressie van chronische ziekten. Het is de moeite waard eraan te denken dat elke infectie tijdige behandeling vereist.

  • Het medicijn kan worden voorgeschreven met de activering van het herpes simplex-virus. Acyclovir wordt intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht. De stof wordt 3 keer per dag toegediend, het interval tussen toediening is 8 uur.
  • Als de infectie wordt veroorzaakt door het herpes simplex-virus, is intraveneuze toediening in een dosis van 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht noodzakelijk. Het is 3 keer per dag met een periode van 8 uur.
  • Als er een herpetic meningoencephalitis is, is de dosis 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht, 3 keer per dag, het interval is 8 uur.
  • Om de preventie van ziekten als gevolg van blootstelling aan het herpes simplex-virus te waarborgen, kan de arts Acyclovir voorschrijven. Dosis - 5 ml per 1 kg gewicht 3 keer per dag, het interval tussen de introductie van 8 uur.
  • Intraveneuze toediening van het geneesmiddel is noodzakelijk om de preventie van cytomegalovirus te waarborgen: een dosis van 500 mg per m2, een frequentie van 3 keer per dag, een interval tussen toediening van 8 uur Het verloop van de behandeling is 5 dagen. Afhankelijk van het type virus, kan de therapie gedurende meerdere dagen of een hele maand worden uitgevoerd. De maximale dosis voor een volwassene per dag is 30 mg per kg lichaamsgewicht; dosis voor kinderen - 15 ml per 1 kg gewicht.
  • Het medicijn kan aan een kind met waterpokken worden gegeven. Dosis - 250 mg per m2, het bedrag - 3 keer per dag, de frequentie van toediening - om de 8 uur. Als het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor de behandeling van waterpokken bij een kind met immunodeficiëntie, wordt de dosis verdubbeld.

Hoe wordt de stof voorbereid?

loading...

Acyclovir is bedoeld voor intraveneuze toediening. Eén flesje van het medicijn moet worden opgelost in 10 ml zuiver water. Water kan worden vervangen door 0,9% natriumchloride-oplossing. Het medicijn wordt gebruikt voor langzame intraveneuze toediening, indien nodig wordt het toegediend met een infuus. U zou een oplossing moeten krijgen die verdund is in 40 ml oplosmiddel. Afhankelijk van de indicaties kan de inhoud van de fles worden opgelost in 10 of 20 ml water. De oplossing wordt langzaam ingebracht. Indien nodig gebruikt de arts een druppelaar. De bereide oplossing kan niet langer dan 10 uur bij kamertemperatuur worden bewaard. Als er vertroebeling of kristallisatie is, is het geneesmiddel opnieuw bereid.

Contra-indicaties en bijwerkingen

loading...

Acyclovir is verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, maar het kan worden voorgeschreven als het leven moet worden gered. Als een persoon een immunodeficiëntie heeft, kunnen de pathologische virussen resistentie tegen het medicijn vertonen, vooral als het door cursussen wordt gebruikt en herhaaldelijk. Als waterpokken bij een kind draaglijk is, worden dit soort medicijnen niet voorgeschreven. Acyclovir wordt voorgeschreven aan kinderen met een herpes zoster-virus. Zoals we al hebben opgemerkt, kan het worden voorgeschreven vóór beenmergtransplantatie. Bij gebruik van grote doses is rehydratatiebehandeling vereist. Als de oudere patiënt nierfalen heeft, schrijft de arts lage doses van het geneesmiddel voor. Acyclovir heeft geen invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om auto's te besturen.

Het medicijn heeft bijwerkingen.

  1. Wanneer u Acyclovir gebruikt, kan hoofdpijn optreden.
  2. Een ander neveneffect is vermoeidheid.
  3. Bij sommige mensen neemt het niveau van bilirubine af.
  4. Er is zwelling.
  5. Ontwikkelingen van het centrale zenuwstelsel (zelden).
  6. Misschien de opkomst van misselijkheid, braken, slaperigheid, diarree.
  7. In uitzonderlijke gevallen veroorzaakt het medicijn koliek.
  8. Sommige patiënten hebben een allergie - een uitslag op de huid.

Bijwerkingen treden op nadat een persoon stopt met het gebruik van het geneesmiddel. Bij frequent gebruik van Acyclovir treedt kortademigheid op, oedeem geassocieerd met angio-oedeem. De anafylactische toestand ontwikkelt zich zelden. Als u Acyclovir gebruikt, kan lokale ontsteking optreden. Als het medicijn lange tijd wordt gebruikt en in hoge doses wordt toegediend, kan leverfalen optreden. Tot slot merken we op dat zelfmedicatie onaanvaardbaar is. Geneesmiddelen voor elke pathologie moeten door een arts worden voorgeschreven!

Acyclovir-oplossing voor infusies 250 mg, 500 mg en 1000 mg

loading...

Titel:

Acyclovir, poeder voor injectie gelyofiliseerd

Acyclovir (Acyclovir)
analogen

Virolex, Zovirax, Medovir
ATX-code: J05AB01.

1 fles (fles) bevat

250 mg, 500 mg of 1000 mg acyclovir.
Farmacotherapeutische groep

Antivirale middelen voor systemisch gebruik. Acyclovir.
Farmacologische werking
farmacodynamiek

Acyclovir onderdrukt op hoge selectieve wijze de replicatie van herpes simplex-virus type 1 en 2, het virale gordelroosvirus (Varicella zoster) en het Epstein-Barr-virus. Het is minder gevoelig voor de werking van acyclovir cytomegalovirus.

Moleculair biologische mechanismen van de antivirale activiteit van acyclovir is vanwege geconcurreerd met een viraal thymidine kinase fosforylering en consistent met de vorming van mono-, di- en trifosfaat. Acyclovir trifosfaat in plaats van deoxyguanosine opgenomen in het DNA van het virus aan het DNA polymerase van deze remmen en onderdrukt het replicatieproces.
farmacokinetiek

Bij volwassenen, na 1 uur infusie in doseringen van acyclovir 2,5 mg / kg, 5 mg / kg en 10 mg / kg Css max was 5,1 microgram / ml, 9,8 ug / ml en 20,7 ug / ml respectievelijk. Na 7 uur is de Css-min-waarde respectievelijk 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml en 2,3 μg / ml.

Bij pasgeborenen en zuigelingen tot 3 maanden oud, wanneer aciclovir wordt toegediend in een dosis van 10 mg / kg gedurende één uur met intervallen van 8 uur, is Css max 13,8 μg / ml, is Css min 2,3 μg / ml.

Acyclovir penetreert door de bloed-hersen- en placenta-barrières. De concentratie van acyclovir in het hersenvocht is 50% van de concentratie in het plasma. Het wordt aangetroffen in moedermelk. Bindt zich enigszins aan plasma-eiwitten (9-33%). De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine.

Bij volwassenen is de halfwaardetijd van plasma na intraveneuze toediening van aciclovir ongeveer 2,9 uur. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt door de nieren uitgescheiden in de niet-gemodificeerde vorm en in de vorm van 9-carboxymethoxymethylguanine (10-15%). De renale klaring van aciclovir overschrijdt significant de creatinineklaring, wat duidt op de eliminatie van het geneesmiddel door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Bij oudere patiënten is de halfwaardetijd van acyclovir licht verhoogd.

Bij patiënten met chronische nierinsufficiëntie acyclovir halfwaardetijd van 19,5 uur bij hemodialyse - 5,37 uur (bij deze concentratie afneemt tot 60% van de initiële waarde in het plasma).

Bij kinderen jonger dan 3 maanden met de introductie van het geneesmiddel intraveneus infuus met een dosis van 10 mg / kg gedurende 1 uur 3 keer per dag, de halfwaardetijd is 3,8 uur.

Indicaties voor gebruik

  • Het geneesmiddel wordt gebruikt voor ernstige vormen van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door herpes simplex-virustypes 1 of 2 (inclusief genitale en rectale herpes);
  • Ter voorkoming van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door herpes simplex-virus typen 1 of 2 bij patiënten met aandoeningen van het immuunsysteem;
  • In de complexe therapie van patiënten met ernstige immunodeficiëntie, incl. met een ontwikkeld klinisch beeld van HIV-infectie (het aantal CD4 + -cellen is minder dan 200 / mm3), en bij patiënten die beenmergtransplantatie ondergingen;
  • Bij infecties veroorzaakt door herpes zoster-virussen, waterpokken; voor de preventie van cytomegalovirus-infectie na beenmergtransplantatie.


Dosering en toediening

Volwassenen voor de behandeling van infecties veroorzaakt door herpes simplex virus types 1 en 2 uitgedrukt immunodeficiëntie, zoals na beenmergtransplantatie of stoornis van intestinale absorptie, intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg / kg, 3 keer per dag met tussenpozen van 8 uur.

Wanneer infecties veroorzaakt door Herpes simplex types 1 en 2 (behalve herpetic meningoencephalitis) intraveneus worden toegediend in een dosis van 5 mg / kg 3 keer per dag met een interval van 8 uur.

Wanneer herpetic meningoencephalitis wordt toegediend in een dosis van 10 mg / kg om de 8 uur (op voorwaarde dat de nierfunctie niet wordt aangetast), moet de behandeling zo snel mogelijk na het begin van de ziekte worden gestart.

Voor de preventie van infecties door herpes simplex virus types 1 en 2 uitgedrukt immunodeficiëntie, zoals na beenmergtransplantatie of stoornis van intestinale absorptie, intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg / kg, 3 keer per dag met tussenpozen van 8 uur.

Voor infecties veroorzaakt door Varicella zoster, wordt intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg / kg 3 maal per dag met een interval van 8 uur. Patiënten met een immunodeficiëntie dosis worden verhoogd tot 10 mg / kg om de 8 uur (op voorwaarde dat de nierfunctie niet wordt aangetast). De behandeling moet zo snel mogelijk na het begin van de uitslag worden gestart.

Voor de preventie van cytomegalovirusinfectie wordt het geneesmiddel intraveneus toegediend in een dosis van 500 mg / m2 3 maal per dag (elke 8 uur), gedurende 5 dagen vóór beenmergtransplantatie en binnen 30 dagen na transplantatie.

Als onderdeel van een complexe therapie met ernstige immunodeficiëntie worden volwassenen gedurende 1 maand intraveneus behandeld met acyclovir, waarna ze naar acyclovir gaan.

De maximale dosis voor volwassenen is 30 mg / kg / dag.

Kinderen van 3 maanden tot 12 jaar worden meestal gebruikt in een dosis die gelijk is aan de helft van de dosis voor volwassenen (250 mg / m2 3 keer per dag, elke 8 uur).

Voor de behandeling van infecties veroorzaakt door herpes simplex type 1 en 2 en voor de preventie van infecties veroorzaakt door herpes simplex virus types 1 en 2 bij kinderen met immunodeficiëntie, toegediend in een dosis van 250 mg / m2 driemaal daags (om de 8 uur).

Voor de behandeling van waterpokken worden kinderen driemaal daags (elke 8 uur) in een dosis van 250 mg / m2 toegediend.

Voor behandeling van varicella bij immuungecompromitteerde kinderen en behandeling van herpetische meniigoentsefalita geschikt voor intraveneuze toediening, driemaal dosis van 500 mg / m2 per dag (om de 8 uur), mits de nierfunctie niet wordt aangetast.

Voor de preventie van cytomegalovirusinfectie bij kinderen van 2 jaar en ouder, worden dezelfde doses aanbevolen als voor volwassenen (500 mg / m2 3 maal daags, elke 8 uur, 5 dagen vóór beenmergtransplantatie en binnen 30 dagen na transplantatie ).

Doses werden bepaald volgens waarden van de creatinineklaring: de creatinineklaring van 25-50 ml / min toegediend 5-10 mg / kg of 500 mg / m2, 2 keer per dag (per 12 uur), met creatinineklaring 10-25 ml / min. benoemt eenmaal daags 5-10 mg / kg of 500 mg / m2, met een creatinineklaring van minder dan 10 ml / min, aangewezen 2,5-5 mg / kg of 250 mg / m2 eenmaal daags, afhankelijk van de aandoening hemodialyse of continue ambulante peritoneale dialyse.

De duur van de behandelingskuur hangt af van de conditie van de patiënt en de respons op de lopende therapie. Het medicijn wordt intraveneus toegediend, gewoonlijk gedurende 5 tot 7 dagen. Bij herpetic meningoencephalitis is de duur van de behandeling meestal 10 dagen.

Regels voor de bereiding en toediening van een infuusoplossing voor intraveneuze toediening

Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van 1 fles met 0,25 g opgelost in 10 ml steriel water voor injectie of in een steriele 0,9% natriumchlorideoplossing. De oplossing kan langzaam (gedurende een uur) of infuus worden geïnjecteerd, waarvoor de resulterende oplossing (25 mg in 1 ml) wordt verdund in 40 ml oplosmiddel (het totale volume van de resulterende oplossing is 50 ml, in 1 ml bevat 5 mg).

Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van één injectieflacon met 0,5 g opgelost in 20 ml steriel water voor injectie of in een steriele 0,9% natriumchlorideoplossing. De oplossing kan langzaam (gedurende een uur) of druppelen worden geïnjecteerd, waarvoor de resulterende oplossing (25 mg in 1 ml) wordt verdund in 80 ml oplosmiddel (het totale volume van de resulterende oplossing is 100 ml, in 1 ml bevat 5 mg).

Voor intraveneuze toediening wordt de inhoud van 1 flacon met 1,0 g opgelost in 40 ml steriel water voor injectie of in een steriele 0,9% natriumchlorideoplossing. De oplossing kan langzaam (gedurende een uur) of infuus worden geïnjecteerd, waarvoor de resulterende oplossing (25 mg in 1 ml) aanvullend wordt verdund in 160 ml oplosmiddel (het totale volume van de resulterende oplossing is 200 ml, in 1 ml bevat 5 mg).

Het is noodzakelijk om de kristallen van het preparaat volledig op te lossen. Pas vers bereide oplossingen toe.

Volwassenen die aciclovir in doses tot 500 mg gebruiken, moeten een geneesmiddel krijgen in een hoeveelheid vloeistof van minstens 100 ml. Als het nodig is om het geneesmiddel in hoge doses toe te dienen (van 500 mg tot 1000 mg), moet het volume van de geïnjecteerde vloeistof worden verhoogd.

Intraveneuze toediening wordt langzaam, drip, gedurende 1 uur uitgevoerd, ongeacht de dosis van het geneesmiddel. Het preparaat kan worden toegediend door middel van een injectiepomp met instelbare voeding.

De oplossing die is voorbereid voor intraveneuze toediening moet worden bewaard bij een temperatuur van 15-25 ° C gedurende niet meer dan 12 uur. In het geval van troebelheid, kristallisatie tijdens verdunning, toediening of opslag, is het gebruik van de oplossing uitgesloten.


Speciale instructies

Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt aciclovir alleen voorgeschreven voor vitale indicaties; Borstvoeding voor de duur van de behandeling wordt stopgezet.

Bij patiënten met immunodeficiëntievirus is resistentie tegen acyclovir mogelijk, vooral in het geval van meerdere herhaalde behandelingskuren.

Het geneesmiddel is niet voorgeschreven voor kinderen met waterpokken als de ziekte mild is. Het gebruik van aciclovir bij kinderen met een normale immuniteit voor de preventie van terugkerende infectie veroorzaakt door het virus Herpes simplex, en voor de behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes zoster-virus, wordt niet aanbevolen vanwege het ontbreken van klinische gegevens.

Toewijzing van acyclovir intraveneus gedurende 1 maand vóór beenmergtransplantatie gevolgd door orale toediening leidt tot een afname van de mortaliteit.

Tijdens de behandelingsperiode moet adequate rehydratatietherapie worden uitgevoerd, vooral bij oudere patiënten en bij het gebruik van hoge doses aciclovir. Bij oudere patiënten met nierinsufficiëntie moet het geneesmiddel in lagere doses worden voorgeschreven.

Het medicijn heeft geen invloed op het vermogen om voertuigen en machines te besturen.
Bijwerkingen

Met het gebruik van het medicijn, hoofdpijn, vermoeidheid, verhoogde serumniveaus van bilirubine, ureum en creatinine, is een voorbijgaande toename van hepatische transaminase-activiteit, oedeem en lymfadenopathie mogelijk.

In enkele gevallen kunnen neurologische stoornissen, slaperigheid, misselijkheid, braken, diarree en darmkoliek voorkomen. Mogelijke huidallergische reacties (snel na het stoppen van het medicijn), netelroos, jeuk, koorts, zelden - kortademigheid, angio-oedeem, anafylaxie, leukopenie, trombocytopenie. In zeldzame gevallen (meestal met extravasatie) kan er een plaatselijke ontsteking zijn, flebitis op de injectieplaats.

Met het verloop van intraveneuze toediening in hoge doses is het mogelijk om nierfalen te ontwikkelen.

Bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel zijn meestal reversibel, vooral als het medicijn in hoge doses wordt toegediend, evenals bij patiënten met nierinsufficiëntie en AIDS.

Contra

Overgevoeligheid voor aciclovir of valaciclovir.
Vorm van probleem

Poeder gelyofiliseerd voor de bereiding van een oplossing voor infusies van 250 mg in flessen met een capaciteit van 20 ml; 500 mg of 1000 mg in glazen flessen met een capaciteit van respectievelijk 50 ml of 100 ml.

De effectiviteit van het medicijn Acyclovir in prikkels

loading...

Injecties Acyclovir kan worden gekocht in een speciale houder met donker glas van 0,25 g voor intraveneuze toediening. De fles van twintig milliliter bevat 250 mg actieve ingrediënten. Een volume van 50 en 100 ml bevat respectievelijk vijfhonderd en duizend actieve componenten.

Farmacologische eigenschappen

loading...

Het geneesmiddel heeft zichzelf bewezen voor de behandeling van herpesvirus 1 of 2, evenals herpesvirus 3 (bij de mensen: waterpokken). Na het binnengaan van het lichaam, draagt ​​de actieve stof het gekatalyseerde enzym over en geeft het af. Trifosfaat acyclovir helpt het verloop van de enzymatische reactie te vertragen, waardoor verdere synthese van het DNA-polynucleotide wordt voorkomen.

Chemische reacties in het lichaam

Bij volwassenen kan na 60 minuten intraveneuze infusie van de werkzame stof in een kleine hoeveelheid de maximale plasmaconcentratie vrij snel worden bereikt. De werking van trifosfaat acyclovir verzwakt na zeven uur, maar de concentratie ervan in het bloed is voldoende om de ziekte te bestrijden.

Bij zuigelingen die de leeftijd van drie maanden nog niet hebben bereikt, met toediening van tien mg geneesmiddel per kilogram gewicht binnen 60 minuten, is het mogelijk om een ​​maximale concentratie van dertien μg in één milliliter plasma te bereiken. Tegelijkertijd zijn de minimumwaarden 2 μg.

Trifosfaat acyclovir kan de grenzen van de placenta en fiz doordringen. barrière tussen de plasmastroom en het zenuwstelsel. Het gehalte aan trifosfaat in het hersenvocht is 1/2 van de hoeveelheid. Het product kan in de moedermelk terechtkomen.

Negatieve effecten op cellen zijn niet zichtbaar. Actieve componenten en alle onnodige componenten zijn op natuurlijke wijze afgeleid door filtratie en secretie. Halfverval vindt 180 minuten later plaats, bij zuigelingen - 240. Patiënten die lijden aan chronische nieraandoeningen kunnen de halfwaardetijd na 20 uur waarnemen. Verwijdering van het geneesmiddel beïnvloedt van nature de creatine-fosfaatreactie, die de eliminatie van het geneesmiddel Acyclovir signaleert door het beginstadium van urinevorming en tubulaire secretie.

Met de leeftijd is de tijd voor uitscheiding van trifosfaat acyclovir aanzienlijk toegenomen. Bij kinderen jonger dan drie maanden is de halfwaardetijd na een druppelaar van 60 minuten 4 uur.

Werkingsmechanisme

loading...

Op moleculair niveau het mechanisme van de antivirale effecten concurrerend interconnectie met componenten groep kinase (thymidinekinase, mogelijk herpesvirussen samenvoegen) infectueuze agens en sequentiële photophosphorylation. De actieve component vervangt een nucleoside uit guanine en deoxyribose virale cel zijn prestaties remt door het elimineren van de enzymen betrokken bij replicatie. Acyclovir is goed bewezen in de nationale markt.

Wanneer aanvragen

Wanneer moet je het beschreven medicijn Acyclovir toepassen:

  • Besmettelijke processen, die Herpes simplex teweegbrachten, bij patiënten met een zwak immuunsysteem.
  • Primaire, evenals een herhaalde vorm van het Varicella-Zoster-virus, bij patiënten met een normale en zwakke werking van het immuunsysteem.
  • Ontsteking van de hersenen veroorzaakt door pathogene herpetische micro-organismen.

Het gebruik van het geneesmiddel acyclovir is rationeel voor infectie van de huid of het slijmvlies veroorzaakt door herpetische micro-organismen.

  • Preventie van infectieuze processen veroorzaakt door Herpes simplex bij patiënten met een zwak immuunsysteem.
  • Primaire en herhaalde infectie, die Varicella-Zoster veroorzaakte, bij patiënten met normale werking van immuunprocessen.
  • Huid- en slijmvliezen veroorzaakt door eenvoudige herpetische micro-organismen.
  • Ontsteking van het hoornvlies veroorzaakt door herpes.

Wanneer het geneesmiddel Acyclovir niet mag worden gebruikt

Voor de artikelen die het gebruik van het medicijn Acyclovir verbieden, kunt u verwijzen naar:

  • Verhoogde gevoeligheid voor de werkzame stoffen van het medicijn.
  • De wachttijd voor de baby (uitzonderingen zijn ernstige besmettelijke aandoeningen die het leven van de moeder en het kind bedreigen).

Instructie van Acyclovir

  • Volwassenen, tijdens de behandeling van infectie, gedurende een periode van een scherpe afname van de immuniteit, inclusief, als de absorptie van het geneesmiddel Acyclovir in het spijsverteringskanaal verstoord is, wordt intraveneuze toediening voorgeschreven. In dit geval zou de dosering vijf mg per kg lichaamsgewicht moeten zijn, het medicijn wordt driemaal daags na hetzelfde tijdsinterval toegediend.
  • Bij ziekten die ontstaan ​​na de aanslag Herpes simplex (virus wordt niet beschouwd vanwege meningo) toegediend vijf Acyclovir mg geneesmiddel per kg drie keer per dag, om de 8 uur. De doses aciclovir kunnen niet worden gewijzigd zonder de aanbeveling van een arts
  • De dosis voor herpesaanvallen op de hersenvliezen en hersenstof is 10 mg per kilogram (als de patiënt niet klagen over de nieren). Het is raadzaam om de therapie onmiddellijk na de detectie van het virus te starten.
  • Om infectieuze processen te voorkomen, met zwakke immuunprocessen, inclusief na een operatie, is het noodzakelijk om na dezelfde periode 5 mg substantie per kg lichaamsgewicht intraveneus toe te dienen.
  • Dosering voor virussen, die te wijten zijn aan Varicella-Zoster, is vijf mg per kg lichaamsgewicht. Vergeet ook hier niet de pauze van acht uur. Wanneer het immuunsysteem zwak is, wordt de dosering verdubbeld, op voorwaarde dat de nierfunctie normaal is. Intraveneuze toediening dient na de eerste uitslag plaats te vinden.
  • Om een ​​cytomegalovirus-virus te voorkomen, wordt vijf mg van de stof driemaal per dag toegediend. Droppers moeten vijf dagen vóór de geplande operatie van de hersenafdeling worden geplaatst. Na de operatie worden droppers nog een maand voorgeschreven voordat een merkbare verbetering optreedt.
  • Met instabiel immuunsysteem bij volwassenen, de introductie van actieve componenten van het medicijn Acyclovir maakt deel uit van een uitgebreide therapie, waarvan de duur 30 dagen kan duren, dan is het aanbevolen om hetzelfde medicijn te nemen, maar alleen in tabletten.

Aandacht alstublieft! De maximale concentratie van de werkzame stof voor volwassenen is 30 mg per kg lichaamsgewicht.

  • Kinderen van 3 maanden tot 12 jaar worden over het algemeen aangeraden om de helft van de aanbevolen dosis voor een volwassene te gebruiken. Een druppelaar wordt ook drie keer per dag geplaatst met hetzelfde tijdsinterval.
  • Kinderen met instabiel werk van het immuunsysteem, voor het doel van de in het artikel beschouwde ziekte, wordt een dosis van 0,25 mg per kg lichaamsgewicht voorgeschreven. Een vergelijkbare dosis wordt toegediend om Varicella-Zoster bij zuigelingen te behandelen.
  • Voor de behandeling van virale aanval op de hersenvliezen en medulla, Varicella-Zoster met onvoldoende immuunrespons vijfhonderd mg toegediende geneesmiddel driemaal met een pauze van 480 minuten (bij normale nieren).
  • Met het profylactische doel van cytomegalovirus bij kinderen, gebruiken 24 maanden dezelfde dosis als voor volwassenen (vijfhonderd mg driemaal daags, vijf dagen vóór de operatie en 30 dagen erna).

Dosering dient te worden gekozen op basis van de klaring van endogeen creatinine: vijf tot tien mg per kg of vijfhonderd mg tweemaal daags met een nierwerking van vijfentwintig tot vijftig ml per minuut.

De duur van de behandeling moet worden bepaald door de toestand van de patiënt en zijn reactie op het voorgeschreven medicijn. Het middel wordt gedurende de week in het lichaam geïnjecteerd. Wanneer de hersenen beschadigd zijn, is de cursus 10 dagen.

Hoe de oplossing voor te bereiden voor administratie correct

loading...

Wat je zeker hebt gelezen, is het medicijn acyclovir, maar het is even belangrijk om het correct te verbinden met andere componenten.

  • De inhoud van één injectieflacon, met andere woorden tweehonderdvijftig milligram van de oplossing, moet in steriel water voor injectie (10 ml) of in een steriele zoutoplossing worden gegoten. Het voltooide mengsel wordt geleidelijk geïnjecteerd in de vorm van een injectie (langer dan 60 minuten) of een druppelaar. Hiervoor wordt de resulterende massa bovendien verdund met water of een oplossing. U moet een volume van vijftig ml bereiken.
  • Voor de introductie van een ader moet een enkele ampul (een halve gram) worden verdund in een speciaal water of een speciale oplossing. Het mengsel wordt geleidelijk geïntroduceerd gedurende 60 minuten of gebruikt voor een druppelaar (het resulterende geneesmiddel wordt bovendien gecombineerd met de oplossing, het totale volume van het medicijn zou 100 ml moeten zijn).
  • In sommige gevallen moet de inhoud van de ampul voor intraveneus gebruik worden verdund in veertig ml injectievloeistof of zoutoplossing. Voor de druppelaar wordt de inhoud verder verdund tot een index van 200 ml.
  • Microscopische poederdeeltjes moeten oplossen in water. Het wordt aanbevolen om alleen een vers bereid mengsel toe te voegen.
  • Als het rationeel is om een ​​dosering van vijfhonderd mg voor een volwassene te gebruiken, moet het volume van het geneesmiddel tenminste 100 ml zijn. Als een grote dosis wordt toegediend (tot 1000 mg), neemt het volume toe.

Intraveneus worden injecties van aciclovir extreem langzaam toegediend, evenals infuus, ongeacht de dosis. Minimaal - een uur. Voor injectie wordt het aanbevolen om een ​​injectiepomp te gebruiken die de vloeistof reguleert die is binnengekomen.

De introductie van overmatige hoeveelheden van het medicijn

Het gebruik van Acyclovir in een grote dosis kan leiden tot een verhoogd percentage creatinine en urine, bloed, wat tot nierfalen zal leiden.

symptomatologie:

  • Verward bewustzijn;
  • koorts;
  • convulsies;
  • Verschillende perceptuele stoornissen;
  • Verlies van bewustzijn.

Bij deze aandoening wordt het aanbevolen om niet-adrenale bloedzuivering uit te voeren.

Bijwerkingen

loading...

Houd onder dergelijke reacties rekening met:

  • De concentratie van metabolieten van biochemische reacties van het aminozuur-eiwitmetabolisme neemt verschillende keren toe (met niet-significante hydratatie);
  • Acuut nierfalen (in uitzonderlijke gevallen);
  • Ontstekingsreacties als het product op de huid is terechtgekomen;
  • De patiënt begint te overgeven, vaak begint hij dan te braken;
  • Verhoogt het aantal leverenzymen die huiduitslag veroorzaken.

Interactie met andere tabletten

De interactie van het betreffende geneesmiddel met andere geneesmiddelen met hetzelfde klinisch effect was niet geïsoleerd. De componenten, die ook van nature zijn afgeleid, kunnen de concentratie van de werkzame stof in het plasma verhogen.

Het is belangrijk om te weten! De dosisaanpassing wordt niet uitgevoerd als gevolg van verschillende therapeutische beslissingen. Combinatie Acyclovir met immunosuppressoren die tijdens de operatie worden gebruikt, draagt ​​bij tot een toename van de concentratie van werkzame stoffen van beide middelen.

Speciale aanbevelingen

loading...

Bij mensen met verminderd immuniteitswerk kan de stabiliteit van virussen tegen trifosfaat beginnen, vooral bij een herhaalde kuur. Als Varicella-Zoster bij een baby mild is, wordt het medicijn niet rationeel gebruikt.

Bij gebrek aan klinische informatie en de nodige onderzoeken wordt het niet aanbevolen om het medicijn te gebruiken voor kinderen met normale immuunprocessen, om de ontwikkeling van gevaarlijke virale infecties te voorkomen. Het gebruik van trifosfaat intraveneus, gedurende 30 dagen vóór beenmergtransplantatie met verdere toediening van het geneesmiddel in tabletvorm, vermindert de waarschijnlijkheid van een dodelijke afloop.

In de behandeling is het belangrijk om de vloeistof in het lichaam aan te vullen, vooral aan oudere patiënten en bij het gebruik van hogere doseringen. De tool heeft geen invloed op de mogelijkheid om TC of andere mechanismen op enigerlei wijze te besturen.

De mening van specialisten is dat de werkzame stoffen van het preparaat effectief zijn tegen de hierboven beschreven virussen. Met intraveneuze toediening wordt het getolereerd zonder complicaties en duidelijke bijwerkingen. Overigens zijn deze laatste uiterst zeldzaam. Artsen gebruiken voor de behandeling, zowel volwassenen als kinderen, maar alleen strikt onder controle.

Sommige adviezen van patiënten

Volgens feedback heeft Acyclovir zijn voor- en nadelen. Voor toelating is het noodzakelijk om het advies te bestuderen van mensen die de werking van het medicijn al hebben meegemaakt. De belangrijkste aanbevelingen van gebruikers die nuttig kunnen zijn:

  • Zelfstandig gebruik van Acyclovir, het intraveneus injecteren of een druppelaar onder geen enkel voorwendsel gebruiken.
  • Het is een gevaarlijk medicijn dat strikt onder toezicht van specialisten en volgens de aanbevolen dosering wordt gebruikt.
  • Het is belangrijk om de cursus volgens het vastgestelde schema te behandelen.
  • Artsen controleren de frequentie, evenals de frequentie van toediening: bijvoorbeeld zeven uur later drie keer per dag.
  • Voordelen van intraveneuze toediening:
  • Er is geen gevaarlijk of negatief effect op de inwendige organen.
  • Ongewenste reacties zijn zeldzaam.
  • Voordelige prijs.
  • Hoog rendement.
  • U kunt het niet zelf gebruiken (alleen een medische professional kan het systeem correct plaatsen).
  • Het is noodzakelijk om de frequentie van de invoer strikt te volgen (elke 7-8 uur).
  • Het effect, met meerdere behandelingskuren, kan verzwakken.

analogen

Het analogon van Acyclovir is Zovirax. De actieve stoffen in hen zijn precies hetzelfde. Alleen de fabrikant varieert: een - Italiaans, een ander - thuis. Acyclovir wordt tenslotte intraveneus vaker gebruikt dan andere analogen. Het wordt als effectiever beschouwd en veroorzaakt geen bijwerkingen die het leven en de gezondheid van de patiënt kunnen beïnvloeden. Weeg alle voor- en nadelen van het medicijn en zijn analoog af, en pas daarna een beslissing nemen over het nemen van het medicijn.

Acyclovir (Aciclovir)

loading...

inhoud

loading...

Structuurformule

loading...

Russische naam

loading...

Latijnse naam van de stof Acyclovir

loading...

Chemische naam

loading...

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purine-6-on (als natriumzout)

Bruto formule

loading...

Farmacologische groep van substantie Acyclovir

loading...

Nosologische classificatie (ICD-10)

loading...

CAS-code

Kenmerken van de stof Acyclovir

Acyclovir - wit kristallijn poeder, maximale oplosbaarheid in water (bij 37 ° C) 2,5 mg / ml, molecuulgewicht 225,21. Acyclovir-natriumzout - maximale oplosbaarheid in water (bij 25 ° C) hoger dan 100 mg / ml, molecuulgewicht 247.19; de bereide oplossing (50 mg / ml) heeft een pH van ongeveer 11.

farmacologie

Het is een synthetisch analoog van purine nucleosiden. Na het invoeren van de geïnfecteerde cellen die het virale thymidine kinase, acyclovir gefosforyleerd en omgezet in acyclovir monofosfaat die wordt beïnvloed door cel guanilatkinazy omgezet in het difosfaat en vervolgens onder invloed van verschillende cellulaire enzymen - een trifosfaat. Acyclovir trifosfaat omgezet met het virale DNA-polymerase in de keten van viraal DNA, waardoor ketenbeëindiging belemmert verdere replicatie van viraal DNA zonder schade aan gastheercellen.

Acyclovir remt in vitro en in vivo replicatie van menselijke herpesvirussen, inclusief de volgende (in de volgorde van afnemende antivirale activiteit van acyclovir in celkweek): virus Herpes simplex 1 en 2 soorten, virus Varicella zoster, het Epstein-Barr-virus en CMV.

Bij langdurige behandeling of herhaald gebruik van aciclovir bij patiënten met ernstige immunodeficiëntie, de ontwikkeling van virussen Herpes simplex en Varicella zoster voor acyclovir. In de meeste klinische isolaten verkregen van acyclovir-resistente patiënten wordt een relatieve tekort aan viraal thymidinekinase of een schending van de structuur van viraal thymidinekinase of DNA-polymerase gevonden.

Met herpes, voorkomt de vorming van nieuwe elementen van de uitslag, vermindert de kans op cutane verspreiding en viscerale complicaties, versnelt de vorming van korsten, vermindert pijn in de acute fase van herpes zoster. Het heeft een immunostimulerend effect.

Wanneer ingestie gedeeltelijk wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, is de biologische beschikbaarheid - 20% (15-30%) niet afhankelijk van de doseringsvorm, neemt deze af bij toenemende dosis; voedsel heeft geen significant effect op de absorptie van acyclovir. Na orale toediening van 200 mg aciclovir om de 4 uur bij volwassenen, de gemiddelde evenwichtswaarden van Cmax - 0,7 μg / ml en Cmin 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 uur.

Na IV-infusie van de gemiddelde volwassen waarden van Cmax 1 uur na infusie met een dosis van 2,5; 5 en 10 mg / kg waren 5,1; Respectievelijk 9,8 en 20,7 μg / ml. Cmin 7 uur na de infusie waren respectievelijk 0,5; 0,7 en 2,3 μg / ml. Bij kinderen ouder dan 1 jaar is de waarde van Cmax en Cmin wanneer toegediend in een dosis van 250 en 500 mg / m 2 waren vergelijkbaar met die bij volwassenen in doses van respectievelijk 5 en 10 mg / kg. Bij pasgeborenen en baby's jonger dan 3 maanden, werd aciclovir toegediend in een dosis van 10 mg / kg infuus gedurende 1 uur om de 8 uur Cmax was 13,8 μg / ml), Cmin 2,3 μg / ml.

De binding aan eiwitten is laag (9-33%). Gaat door de BBB, een placenta barrière, gevonden in de moedermelk (bij een dosis van 1 g / dag binnen met de moedermelk, ontvangt het kind 0,3 mg / kg). Ver in de organen, weefsels en lichaamsvloeistoffen, inclusief de hersenen, nieren, lever, longen, kamerwater, traanvocht, darm, spier, milt, uterus, slijmvliezen en het geheim van de vagina, zaad, cerebrospinale vloeistof, de inhoud van herpetische blaasjes. De hoogste concentraties worden aangetroffen in de nieren, lever en darmen. De concentratie in het hersenvocht is 50% van die in het bloedplasma. Gemetaboliseerd in de lever, onder invloed van alcohol en aldehyde dehydrogenase en, in mindere mate, aldehyde oxidase in inactieve metabolieten. Het metabolisme van acyclovir is niet geassocieerd met cytochroom P450-enzymen.

De belangrijkste manier van eliminatie is via de nieren via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Bij onveranderde inname wordt ongeveer 14% teruggetrokken, met intraveneuze toediening - 45-79%. De belangrijkste metaboliet in de urine is 9-carboxymethoxymethylguanine. Het aandeel van de belangrijkste metaboliet is maximaal 14% (met een normale nierfunctie). Minder dan 2% wordt uitgescheiden met uitwerpselen, sporenhoeveelheden worden bepaald in de uitgeademde lucht.

T1/2 wanneer oraal toegediend aan volwassenen - 2,5 - 3,3 uur1/2 wanneer in / in de inleiding: bij volwassenen - 2,9 uur, bij kinderen en adolescenten van 1 tot 18 jaar - 2,6 uur, bij kinderen jonger dan 3 maanden - 3,8 uur (met IV-injectie 10 druppels mg / kg gedurende 1 uur 3 keer per dag). Bij patiënten met chronisch nierfalen T1/2 - 19.5 h, tijdens hemodialyse - 5,7 uur continue ambulante peritoneale dialyse -. 14-18 h in één hemodialysesessie 6 uur de concentratie acyclovir in plasma daalde met 60% met peritoneale dialyse klaring van acyclovir significant verandert niet.

Wanneer aangebracht op de aangetaste huid (bijvoorbeeld met herpes zoster), is de absorptie matig; bij patiënten met een normale nierfunctie, serumconcentraties tot 0,28 μg / ml, met nierdisfunctie tot 0,78 μg / ml. Het wordt uitgescheiden door de nieren (ongeveer 9% van de dagelijkse dosis).

Oogzalf penetreert gemakkelijk het epitheel van het hoornvlies en creëert een therapeutische concentratie in de oogvloeistof.

Carcinogeniteit, mutageniteit, effecten op de vruchtbaarheid, teratogeniteit

Bij ratten en muizen die levenslange acyclovir kregen toegediend in doses tot 450 mg / kg / dag via de maagbuis (met de waarden van Cmax waren hoger dan die waargenomen bij mensen in 3-6 keer in muizen en 1-2 keer bij ratten), was er geen carcinogeen effect.

Acyclovir vertoonde in sommige tests een mutageen effect: van de 16 in vivo en in vitro testen voor gen toxiciteit acyclovir resultaten van 5 testen waren positief.

Acyclovir geen effect op de vruchtbaarheid en voortplanting in muizen bij toediening in doses tot 450 mg / kg / dag bij ratten bij p / a dosis van 50 mg / kg / dag, de plasmaspiegels 9-18 keer hoger ( bij muizen) of 8-15 keer hoger (bij ratten) dan bij mensen. Bij de hoogste dosis (50 mg / kg / dag n / k) bij ratten en konijnen (plasmaniveaus waren 11-22 of 16-31 dergelijke mens) ingesteld implantatie reductie efficiëntie.

Teratogeniciteit. Acyclovir had geen teratogene werking bij toediening tijdens de organogenese muizen (450 mg / kg / dag, oraal), konijnen (50 mg / kg / d, p / en / inch) en een standaard test bij ratten (50 mg / kg / dag, sc).

Onderzoek naar de carcinogeniteit van acyclovir bij externe toediening is niet uitgevoerd.

In humane spermatogenese wordt de motiliteit of morfologie van spermatozoa niet geregistreerd. Echter, hoge doses acyclovir - 80 of 320 mg / kg / dag bij ratten intraperitoneaal, en 100 of 200 mg / kg / dag / bij honden - geïnduceerde atrofie van de testis en aspermatogenez. Testiculaire abnormaliteiten werden niet waargenomen bij intraveneuze toediening van acyclovir aan honden in doses van 50 mg / kg / dag gedurende 1 maand of 60 mg / kg / dag gedurende 1 jaar.

Toepassing van de stof Acyclovir

Voor systemisch gebruik: primaire en recidiverende huid- en slijmvliesinfecties veroorzaakt door herpes simplex-virus (type 1 en 2), waaronder genitale herpes, herpetische laesies bij patiënten met immunodeficiëntie (behandeling en preventie); gordelroos, waterpokken.

Voor extern gebruik: herpes simplex huid en slijmvliezen, genitale herpes (primair en recidiverend); gelokaliseerde gordelroos (nevenbehandeling).

Voor plaatselijke toepassing in oogheelkunde: herpetische keratitis.

Contra

Overgevoeligheid voor aciclovir of valaciclovir.

Beperkingen op het gebruik

Met IV-introductie: uitdroging, nierinsufficiëntie (risico op nefrotoxische werking), neurologische aandoeningen of neurologische reacties op het gebruik van cytotoxische geneesmiddelen, incl. in de anamnese.

Als de inname: uitdroging, nierfalen.

Toepassing tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap. Misschien, als het verwachte effect van de therapie het potentiële risico voor de foetus overschrijdt (er worden geen adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken naar de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen uitgevoerd). Acyclovir passeert de placenta. Gegevens over de uitkomst van de zwangerschap bij vrouwen die aciclovir systemisch werkten in het eerste trimester van de zwangerschap vertoonden geen toename van het aantal aangeboren afwijkingen bij kinderen vergeleken met de algemene populatie. Omdat een klein aantal vrouwen werd opgenomen in de surveillance, is het onmogelijk om betrouwbare en definitieve conclusies te trekken over de veiligheid van aciclovir tijdens de zwangerschap.

Borstvoeding. Acyclovir penetreert in de moedermelk. Na orale inname van acyclovir werd het in de moedermelk bepaald in concentraties waarvan de verhouding tot plasmaconcentraties 0,6-1,4 was. Bij dergelijke concentraties in de moedermelk kunnen borstgevoede baby's aciclovir krijgen in een dosis van 0,3 mg / kg / dag. Daarom moet aciclovir voorzichtig worden toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven, alleen als dat nodig is.

Bijwerkingen van de stof Acyclovir

Met systemische toepassing:

Van het deel van het spijsverteringsstelsel: met iv introductie - Anorexia, misselijkheid en / of braken; indien oraal in te nemen - misselijkheid en / of braken, diarree, buikpijn.

Van het zenuwstelsel: met iv introductie - duizeligheid, tekenen van encefalopathie (verwarring, hallucinaties, convulsies, tremoren, coma), delirium, depressie en psychose (neurologische aandoeningen vaak gezien bij patiënten met predisponerende omstandigheden); indien oraal in te nemen - malaise, hoofdpijn, duizeligheid, opwinding, slaperigheid.

Van het cardiovasculaire systeem en bloed: met iv introductie - Anemie, neutropenie / neutrofilie, trombocytopenie / trombocytose, leukocytose, hematurie, DIC-syndroom, hemolyse, verlaging van de bloeddruk.

Van het genito-urinaire systeem: met iv introductie - voorbijgaande toename van het niveau van ureumstikstof in het bloed en serumcreatininegehalte (als gevolg van de waarde van Cmax in plasma en de toestand van de waterbalans van de patiënt), acuut nierfalen (vaker met snelle IV-injectie).

andere: anafylactische reacties, allergische huidreacties (jeuk, huiduitslag, Lyell syndroom, urticaria, erythema multiforme et al.), verminderd zicht, koorts, leukopenie, lymfadenopathie, perifeer oedeem, voorbijgaande stijgingen van levertransaminases en bilirubine; met iv introductie - reacties op de plaats van intraveneuze toediening: flebitis of lokale ontsteking (pijn, zwelling of roodheid), necrose (als het medicijn onder de huid komt); indien oraal in te nemen - spierpijn, paresthesie, alopecia.

Voor extern gebruik: pijn, brandend gevoel, jeuk, huiduitslag, vulvitis.

Bij gebruik van oftalmische zalf: branden op de plaats van aanbrengen, blefaritis, conjunctivitis, spot oppervlakkige keratopathie.

wisselwerking

Andere nefrotoxische geneesmiddelen verhogen het risico op nefrotoxische werking. Bij gelijktijdig gebruik met probenecid (blokkeert tubulaire secretie), T1/2 en AUC van aciclovir, de nierklaring vermindert en de klaring vertraagd, het is mogelijk om het toxische effect te intensiveren.

overdosis

symptomen: hoofdpijn, neurologische aandoeningen, dyspnoe, misselijkheid, braken, diarree, nierfalen, lethargie, convulsies, coma.

behandeling: symptomatische therapie, behoud van vitale functies, voldoende hydratatie, hemodialyse (vooral bij acuut nierfalen en anurie).

Er is geen bewijs voor een overdosis in plaatselijke toepassing.

Routes van toediening

In / in (Infusion), binnen, lokaal.

Voorzorgsmaatregelen voor de stof Acyclovir

Bij de behandeling met aciclovir wordt een grote hoeveelheid vloeistof aanbevolen (om de vorming van een aciclovir-precipitaat in de niertubuli te voorkomen).

Voorzichtigheid is geboden bij IV-toediening aan patiënten met neurologische aandoeningen, verminderde leverfunctie, verminderde elektrolytenbalans, uitgesproken hypoxie en met een gestoorde nierfunctie (en indien intern toegediend). Om het risico op nierbeschadiging met intraveneuze toediening te verminderen, moet het medicijn langzaam gedurende 1 uur worden toegediend.Wanneer nefropathie optreedt, wordt het medicijn geannuleerd.

Het toxische effect van aciclovir op het CZS is waarschijnlijker bij patiënten met verminderde immuniteit, bij oudere patiënten, die hoge doses gebruiken.

Wanneer acyclovir therapie in de kliniek werden opgenomen trombocytopenische purpura / hemolytisch uremisch syndroom of, in zeldzame gevallen met fatale afloop, bij patiënten met symptomatische vormen van HIV.

Het wordt niet aanbevolen om kinderen voor te schrijven voor de behandeling van waterpokken als de ziekte mild is.

Bij de behandeling van genitale herpes moet geslachtsgemeenschap worden vermeden of condooms worden gebruikt. Het gebruik van acyclovir verhindert niet de overdracht van het virus naar de partner.

Crème en zalf voor uitwendig gebruik (5%) wordt niet aanbevolen om te worden toegepast op de slijmvliezen van de mond en ogen. mogelijke ontwikkeling van uitgesproken lokale ontsteking.

Bij de behandeling van oftalmologische zalf mogen geen contactlenzen worden gedragen.

Acyclovir in de vorm van ampullen: informatie over de bereiding en instructies voor gebruik

De middelen een gecombineerde therapie van herpes eenvoudige eerste en het tweede type infectie (op de lippen en genitaliën, respectievelijk), en varicella zoster virus (herpes infectie derde type veroorzaakt waterpokken).

Het is bekend dat het onmogelijk is om herpes volledig te genezen, maar met de hulp van een goed gekozen therapeutisch regime kan men een langdurige remissie bereiken, dat wil zeggen, de frequentie van exacerbaties aanzienlijk verminderen. Herpes-virussen van het eerste en tweede type treffen voornamelijk de huid en slijmvliezen, verminderen minder vaak inwendige organen, CNS.

Bij herpesinfectie van het eerste type is er vaak een zogenaamde "orale" herpes (of de bekende "verkoudheid op de lippen"), minder vaak veroorzaakt dit middel genitale herpes. Herpes-ziekte van het tweede type wordt seksueel overgedragen en is de oorzaak van genitale herpes.

Het klinische beeld bij herpes is verminderd tot het verschijnen van pijnlijke papels en zweren in het getroffen gebied. Het virus is het meest besmettelijk op het moment van het optreden van symptomen, maar kan ook worden overgedragen zonder symptomen.

Herpes-infectie van het tweede type verhoogt het risico op infectie en overdracht van het humaan immunodeficiëntievirus (HIV).

Vorm van afgifte, samenstelling en verpakking

Geproduceerd in glazen verpakkingen van 250 mg voor intraveneuze toediening. Eén flesje in 20 ml bevat 250 mg van het actieve ingrediënt. Flessen van 50 en 100 milliliter bevatten respectievelijk 500 en 1000.

Farmacologische werking

Het medicijn vertoont goede resultaten bij de behandeling van herpes simplex-virussen van 1 en 2 typen, evenals Varicella Zoster (waterpokken). Na het binnengaan van een cel geïnfecteerd met een infectieus agens ondergaat de actieve stof fosforylering met de afgifte van acyclovirtrifosfaat. De laatste remt het infectieuze DNA-polymerase, voorkomt de verdere synthese van deoxyribonucleïnezuur.

farmacokinetiek

Bij volwassenen is de maximale plasmaconcentratie na een uurlijkse infusie van 2,5 mg, 5 mg en 10 mg per kilogram, respectievelijk 5,1 μg, 9,8 μg en 20,7 mg in één milliliter. Na zeven uur daalt het concentratieniveau tot respectievelijk 0,5, 0,7 en 2,3.

Bij zuigelingen jonger dan drie maanden, met toediening van tien milligram per kilogram lichaamsgewicht gedurende een uur met intervallen van 8 uur, is de maximale concentratie 13,8 μg in één milliliter bloed, de minimale concentratie is 2,3 μg per milliliter.

De werkzame stof penetreert door de placenta en de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel. Het gehalte aan acyclovir in CSF is 50% van de hoeveelheid die in het plasma wordt opgenomen. Het product dringt in de moedermelk.

Een negatief effect op menselijke cellen wordt niet waargenomen. Het medicijn wordt uitgescheiden door de nieren via filtratie en secretie. De halfwaardetijd is 2,9 uur, bij jonge kinderen - 3,8. Bij patiënten met chronisch nierfalen neemt de halfwaardetijd toe tot 19,5 uur, met hemodialyse - tot 5,37. Nieruitscheiding overtreft de excretie van creatinine significant, wat duidt op de eliminatie van het geneesmiddel door glomerulaire filtratie en secretie van de tubuli.

Werkingsmechanisme

Het moleculaire mechanisme van het antivirale effect is een concurreerde met de thymidine kinase (enzym uit de groep van kinasen, kan herpesvirussen synthetiseren) infectueuze agens en fase-fosforylering, resulterend in de vorming van mono-, di- en trifosfaat. Acyclovir trifosfaat deoxyguanosine vervangt het virale DNA, DNA- polymerase remt en geeft replicatieproces.

getuigenis

Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel zijn:

  1. Infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus bij immuungecompromitteerde patiënten.
  2. Primaire en herhaalde infecties veroorzaakt door het Varicella zoster-virus bij patiënten met normale en verzwakte immuniteit.
  3. Encefalitis veroorzaakt door een eenvoudige herpesinfectie.
  4. Infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpesvirus.
  5. Preventie van infecties door het herpes simplex-virus bij immuungecompromiteerde patiënten.
  6. Primaire en herhaalde infecties veroorzaakt door Varicella zoster, bij patiënten met normale immuniteit.
  7. Laesies van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door een eenvoudige herpetische infectie.
  8. Keratitis veroorzaakt door herpes.

Contra

Contra-indicaties om te gebruiken:

  1. Overgevoeligheid voor het medicijn.
  2. Zwangerschap (behalve voor ernstige infectieziekten die het leven van de patiënt bedreigen).

Instructies voor gebruik

Volwassenen voor de behandeling van herpes-infectie in een eenvoudige sterk verlaagde immuniteit, waaronder slechte absorptie in de dunne darm, intraveneus (w / w) 5 mg per kg lichaamsgewicht drie maal per dag bij elke 8 uur.

Bij ziekten veroorzaakt door eenvoudige herpesinfecties (behalve door herpes gemedieerde meningoencefalitis), I / in 5 mg per kilogram lichaamsgewicht driemaal per dag om de 8 uur.

De dosis voor herpes-meningoencephalitis is tien milligram per kilogram (als de nieren normaal werken). De therapie moet zo snel mogelijk worden gestart.

Ter voorkoming van eenvoudige herpesinfecties met verzwakte immuniteit, waaronder na beenmergtransplantatie en verminderde absorptie in de darm, wordt iv drie keer per dag 5 mg per kilogram lichaamsgewicht toegediend.

Dosering voor infecties veroorzaakt door Varicella zoster is drie keer per dag 5 mg per kilogram lichaam met een onderbreking van acht uur. Bij verzwakte immuniteit neemt de dosis toe tot 10 mg per kilogram als de nieren normaal werken. De therapie moet worden gestart bij de eerste tekenen van huiduitslag.

Om cytomegalovirus (CMV) te voorkomen, wordt driemaal daags 500 mg per m 2 gegeven. De behandeling duurt vijf dagen vóór de geplande operatie op de hersenafdeling en duurt dertig dagen daarna.

Met een zeer lage immuniteit bij volwassenen, is intraveneuze toediening van Acyclovir onderdeel van een complexe therapie, het verloop van de behandeling is een maand, daarna gaat het naar de tabletvorm.

Kinderen van drie maanden tot twaalf jaar krijgen meestal een dosis voorgeschreven die ½ dosis voor volwassenen is (driemaal daags 250 mg per m 2).

Kinderen met verminderde immuniteit ter voorkoming van herpesinfecties van het eerste en tweede type krijgen driemaal daags een dosis van 250 mg per m 2 voorgeschreven. Een vergelijkbare dosis is geïndiceerd voor de behandeling van waterpokken bij kinderen.

Voor de behandeling van meningoencephalitis en waterpokken wordt immuundeficiëntie voorgeschreven iv in 500 mg per m2 driemaal daags met een pauze om acht uur (als de nieren normaal werken).

Voor de preventie van CMV bij kinderen ouder dan twee jaar, dezelfde doseringen gebruiken als bij volwassenen (500 mg per m2 driemaal daags gedurende vijf dagen vóór de operatie en gedurende een maand na de operatie).

Dosering wordt geselecteerd in termen van creatinineklaring 5-10 mg per kg of 500 mg per m2 tweemaal daags op een afstand van 25-50 ml per minuut, 2,5-5 mg per kg of 250 mg per m2 op veilige minder dan 10 mL per minuut (als er sprake is van hemodialyse of permanente ambulante peritoneale dialyse).

De duur van de cursus wordt bepaald door de conditie van de patiënt en zijn reactie op de behandeling. Het middel wordt toegediend binnen vijf tot zeven dagen. Met meningoencephalitis is de cursus tien dagen.

Regels voor het bereiden van een oplossing voor infusie

De inhoud van één fles met 250 mg wordt opgelost in 10 ml steriel water voor injectie of in steriele 0,9% zoutoplossing. De resulterende formulering wordt langzaam (gedurende een uur) of druppel ingespoten, waarvoor het resulterende volume (25 mg in één milliliter) verder wordt verdund in 40 ml oplosmiddel (het totale volume van de vloeistof is 50 ml, in één milliliter - 5 mg).

Voor intraveneuze toediening wordt poeder van een enkele flacon (0,5 g) verdund in 20 ml steriel water voor injecties of in 0,9% zoutoplossing. De samenstelling wordt langzaam gedurende een uur of met een druppelaar toegediend (de resulterende oplossing wordt verder gemengd met 80 ml oplosmiddel, het totale volume moet honderd milliliter zijn).

Voor IV-introductie wordt de inhoud van de injectieflacon (1 g) verdund in veertig milliliter water voor injectie of een zoutoplossing. Voor druppelen bovendien, verdunnen met 160 ml oplosmiddel (totaal 200 ml).

De poederkristallen moeten volledig in de vloeistof worden opgelost. U kunt alleen een vers bereide formule gebruiken.

Bij gebruik van doseringen tot vijfhonderd milligram voor volwassenen, moet het volume van de vloeistof minimaal 100 ml zijn. Als grote doses (tot duizend milligram) worden geïntroduceerd, wordt het volume verhoogd.

Het medicijn wordt langzaam, driply toegediend gedurende een uur, ongeacht de dosering. Voor injectie kan een injectiepomp met een vloeistofinlaatregelaar worden gebruikt.

overdosis

Overdosering leidt tot een toename van de concentratie van creatinine en ureum in het plasma en verstoring van de nieren.

  • verwarring van bewustzijn;
  • feverishness;
  • convulsief syndroom;
  • hallucinaties;
  • coma.

In het geval van een overdosis wordt hemodialyse uitgevoerd (het verwijdert het medicijn uit het lichaam).

Bijwerkingen

Onder de bijwerkingen zijn:

  • toename van de concentratie van creatinine in het plasma (met lage hydratatie);
  • acuut nierfalen (in extreme gevallen);
  • lokale ontsteking in geval van contact met de huid;
  • misselijkheid, braken;
  • verhoogde leverenzymen;
  • uitslag op de huid.

Kan ik het tijdens de zwangerschap gebruiken?

Zwangere en zogende vrouwen kunnen alleen worden gebruikt voor vitale indicaties. Stop de borstvoeding voor de duur van de behandeling.

Geneesmiddelinteracties

Interacties van acyclovir met andere geneesmiddelen van klinische betekenis werden niet waargenomen. Middelen die ook door de nieren worden uitgescheiden door de afscheiding van de tubuli kunnen de concentratie van de werkzame stof in het bloed (bijv. Cimetidine) verhogen.

Dosisaanpassing wordt niet uitgevoerd vanwege een breed scala aan therapeutische regimes.

Combinatie van aciclovir en immunosuppressoren gebruikt bij orgaantransplantatie verhoogt de concentratie van de eerste.

Speciale instructies

Mensen met immunodeficiëntie kunnen resistentie tegen het medicijn ontwikkelen, vooral in secundaire cursussen.

Als waterpokken bij een kind mild is, is Acyclovir niet voorgeschreven. Het gebruik van medicatie bij kinderen met normale immuniteit om exacerbatie van herpesinfecties te voorkomen en om herpes zoster bij kinderen te behandelen, wordt niet aanbevolen vanwege het gebrek aan klinische informatie.

Het gebruik van IV-medicatie voor een maand vóór beenmergtransplantatie met meer orale toediening vermindert de letaliteit.

Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om te hydrateren, vooral voor oudere mensen en bij het gebruik van grote doses.

De tool heeft geen invloed op de mogelijkheid om machines, auto's, enz. Te bedienen.

Wat zeggen patiënten?

Een van de reacties op injecties Acyclovir in ampullen:

"Mijn broer heeft een lage immuniteit. Ik werd onlangs ziek met waterpokken, vanaf het begin was de ziekte erg moeilijk. Ze belden een arts, hij schreef een intraveneuze injectie van Acyclovir voor. De toestand begon snel te verbeteren, ondanks een zeer moeilijke toestand. Ik weet zeker dat de injecties met Acyclovir hebben geholpen. Geen complicaties, pobochki is niet ontstaan. De arts zei dat Acyclovir in injecties meestal wordt voorgeschreven voor complicaties, maar hij besloot opnieuw te worden veiliggesteld en stelde hen onmiddellijk aan. Een verpleegster kwam en zette het systeem. Het medicijn heeft zijn effectiviteit bewezen. "

Eliza, 24 jaar oud

Tips voor het ontvangen van patiënten:

  1. Zelfbehandeling is in elk geval niet toegestaan. Dit is een ernstig medicijn dat alleen op strikte indicaties kan worden gebruikt (nou ja, verward met zalf dat zonder recept wordt verstrekt).
  2. Volg strikt het schema van de arts.
  3. Neem de frequentie en frequentie van toediening strikt in acht: bijvoorbeeld elke acht uur drie keer per dag.

U kunt de kenmerken van het medicijn in ampullen benadrukken in overeenstemming met de recensies erop. Voordelen van Acyclovir voor intraveneuze toediening:

  1. Er is geen toxisch effect op het lichaam.
  2. Zelden optredende bijwerkingen.
  3. Betaalbare prijs.
  4. Hoog rendement.
  1. Onvermogen om zichzelf te gebruiken (vereist een gekwalificeerde specialist voor het instellen van het systeem).
  2. Strikte naleving van de periodiciteit van toediening (om de 8 uur).
  3. De mogelijkheid om het effect te verzwakken met meervoudig gebruik van de cursus.

Geschatte prijs in roebels, afhankelijk van het type probleem

Gemiddeld kost een fles van 0,25 g 330-350 roebel.

Algemene voorwaarden voor opslag

Houdbaarheid van het geneesmiddel is drie jaar. De bereide oplossing voor parenterale toediening wordt op een temperatuur van 15 ° C tot 25 ° C gehouden, niet meer dan twaalf uur.

Het is niet toegestaan ​​om een ​​troebele oplossing te introduceren, en ook als er kristallen zijn verschenen tijdens de verdunning.

Een dergelijke samenstelling moet worden weggegooid door de houdbaarheidsdatum op de verpakking te controleren. Wijzigingen in de oplossing kunnen optreden als ze verkeerd worden opgeslagen (niet-naleving van opslagregels). Je kunt een achterstallig product niet gebruiken.

Vakantie in de apotheek

Het medicijn wordt strikt op recept vrijgegeven.

analogen

Analoge acyclovir in injectieflacons - Zovirax. De samenstelling van het medicijn is identiek. Het verschil ligt in de fabrikant. Zovirax produceert het Italiaanse bedrijf GlaxoSmithKline. De kosten van vijf flessen bedragen 1620 roebel. Acyclovir produceert het Russische farmaceutische bedrijf "Pharmaceutical Capital LLC." Tegen een prijs zijn beide medicijnen ongeveer equivalent.